|
維康達(dá)（替吉奧膠囊）詳細(xì)說(shuō)明書(shū)
替吉奧膠囊（國(guó)外商品名為T(mén)S-1，S-1）
該藥是日本大鵬藥品工業(yè)株式會(huì)社研制的一種復(fù)方抗癌藥，由替加氟（Tegafur）、吉莫斯特（Gimeracil）和氧嗪酸鉀（Potassium Oxonate）三種成分按照摩爾比1：0.4：1的比例組成。氟特嗪膠囊按每粒所含替加氟計(jì)，有20mg和25mg兩種規(guī)格。該藥日本獲準(zhǔn)用于胃癌、頭頸部癌的治療。
在本品的三種成分中，替加氟為5-氟脲嘧啶（5-FU）的前體藥物，服用后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。5-FU的臨床應(yīng)用已有40多年的歷史，至今仍為胃腸道等多種腫瘤的首選藥物，但該藥仍有一些不足之處,限制了其臨床應(yīng)用，主要表現(xiàn)為：（1）體內(nèi)半衰期短，呈非線性消除，難以取得客觀穩(wěn)定療效；（2）毒副反應(yīng)大，主要為胃腸道和骨髓毒性反應(yīng)。
基于5-FU藥物動(dòng)力學(xué)上的缺陷及其作用機(jī)制，國(guó)內(nèi)外優(yōu)秀科學(xué)家進(jìn)行了大量工作，設(shè)計(jì)了多種藥物治療方案，以達(dá)到提高其治療效果，減少毒副反應(yīng)的目的。
上世紀(jì)60年代以來(lái)，5-氟尿嘧啶（5-Fu）一直是治療胃腸道惡性腫瘤的基礎(chǔ)用藥，目前絕大多數(shù)治療胃腸道腫瘤的規(guī)范方案中均包含5-Fu或其衍生物。
S-1是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，它包括替加氟（FT）和以下兩類(lèi)調(diào)節(jié)劑：吉美嘧啶（CDHP）及奧替拉西（Oxo）。其三種組分的作用如下：FT?-Fu的前體藥物，具有優(yōu)良的口服生物利用度，能在活體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-Fu。CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT釋放出來(lái)的5-Fu的分解代謝，有助于長(zhǎng)時(shí)間血中和腫瘤組織中5-Fu有效深度，從而取得與5-Fu持續(xù)靜脈輸注類(lèi)似的療效。Oxo能夠阻斷5-Fu的磷酸化，口服給藥之后，Oxo在胃腸組織中具有很高的分布濃度，從而影響5-Fu在胃腸道的分布，進(jìn)而降低5－Fu毒性的作用。S-1與5-Fu相比具有以下優(yōu)勢(shì)：①能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性；②明顯減少藥毒性；③給藥方便。
在日本，S-1于1999年被批準(zhǔn)用來(lái)治療晚期胃癌，2001年被批準(zhǔn)用來(lái)治療頭頸部癌癥，2003年被批準(zhǔn)用來(lái)治療結(jié)直腸癌，2004年被批準(zhǔn)用來(lái)治療非小細(xì)胞肺癌。多年的臨床應(yīng)用證明，S-1是安全有效的抗癌藥物。據(jù)統(tǒng)計(jì)，日本目前晚期胃癌的化療，有80％以上的病例使用S-1，治療有效率（CR＋PR）可達(dá)44.6%。
維康達(dá)（替吉奧膠囊）
維康達(dá)（替吉奧膠囊）
替吉奧膠囊說(shuō)明書(shū)
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用【警示語(yǔ)】
1、本品的劑量限制性毒性為骨髓抑制，與以往的口服氟尿嘧啶類(lèi)藥物不同，使用時(shí)應(yīng)特別注意經(jīng)常進(jìn)行臨床檢查。
2、本品偶可引起重癥肝炎等嚴(yán)重的肝損害，因此需定期檢查肝功能，以便及早發(fā)現(xiàn)。必須注意食欲不振、乏力等肝損害的前兆癥狀，若出現(xiàn)黃疸（眼球黃染）應(yīng)立即停藥并給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?/span>
3、與其他氟尿嘧啶類(lèi)抗腫瘤藥，或與其他藥物聯(lián)用（如亞葉酸、替加氟、尿嘧啶聯(lián)合化療等），或與抗真菌藥氟胞嘧啶合用，可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的血液功能障礙，因此不宜與上述藥物聯(lián)合用藥。
【藥品名稱】
通用名稱：替吉奧膠囊
商品名稱：
英文名稱：Gimeracil and Oteracil Porassium Capsules
漢語(yǔ)拼音：Tiji′ao Jiaonang
【成份】本品為復(fù)方制劑，其組份為：替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀。
【性狀】本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色顆�；蚣�(xì)粉。
【適應(yīng)癥】不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。
【規(guī)格】
1、每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg與奧替拉西鉀19.6mg
2、每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg與奧替拉西鉀24.5mg
【銷(xiāo)售要點(diǎn)】北京興事堂藥店（www.xingqiuhb.com）
【用法用量】
單獨(dú)用藥：
通常，應(yīng)按下表中的體表面積計(jì)算成人首次給藥劑量的基準(zhǔn)量（1次劑量），一天2次，于早飯后和晚飯后各服1次，連服28天，之后停藥14天。此為一個(gè)周期，可以反復(fù)進(jìn)行。
可根據(jù)患者的狀態(tài)適當(dāng)增減給藥量，劑量設(shè)置為40、50、60、75mg/次。需增加劑量時(shí)，若不出現(xiàn)與本品有關(guān)的臨床檢查值（血液學(xué)檢查、肝腎功能檢查）異常及消化道癥狀，無(wú)安全性問(wèn)題，可按基準(zhǔn)量順次增加一個(gè)劑量，但最高不得超過(guò)75mg/次；減小劑量時(shí)，按基準(zhǔn)量順次減小一個(gè)劑量，最低給藥劑量為40mg/次。
【不良反應(yīng)】
國(guó)外臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示：
1、單獨(dú)給藥
在單獨(dú)給藥的臨床試驗(yàn)中（曾治療過(guò)的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外），可進(jìn)行副作用評(píng)價(jià)的病例共578例，副作用發(fā)生率87.2%（504例）。曾治療過(guò)（紫杉烷類(lèi)抗腫瘤藥）的乳腺癌患者（包括不能手術(shù)的乳腺癌或復(fù)發(fā)性乳腺癌（不包括前期治療的乳腺癌））、胰腺癌、膽道癌患者中的副作用發(fā)生率分別為96.4%、98.3%、94.9%，比其他腫瘤的發(fā)生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的發(fā)生率較高，尤以食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀明顯。
【禁忌】
1、對(duì)本品成份有嚴(yán)重過(guò)敏史的患者。
2、嚴(yán)重的骨髓抑制患者（可能導(dǎo)致癥狀?lèi)夯?/span>
3、嚴(yán)重的腎功能障礙患者。
4、嚴(yán)重的肝功能障礙患者。
5、正在使用其他氟尿嘧啶類(lèi)抗腫瘤藥（包括與這些藥物的聯(lián)合化療）的患者。
6、正在使用氟胞嘧啶的患者。
【注意事項(xiàng)】
1、與用法用量有關(guān)的注意事項(xiàng)
（1）治療過(guò)程中，若出于治療需要而必須縮短停藥周期，則必須確認(rèn)不出現(xiàn)與本品有關(guān)的臨床檢查值（血液學(xué)檢查、肝腎功能檢查）異常及消化道癥狀，無(wú)安全性問(wèn)題。停藥周期至少不得少于7天。對(duì)于不能手術(shù)或復(fù)發(fā)性乳腺癌患者縮短停藥周期的安全性尚未確立（無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)）。
�。�2）為避免發(fā)生骨髓抑制、重癥肝炎等嚴(yán)重的副作用，于各周期開(kāi)始前及給藥期間每2周至少進(jìn)行1次臨床檢查（血液學(xué)檢查、肝腎功能檢查等），密切觀察患者狀態(tài)。發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)采取延長(zhǎng)停藥時(shí)間、減量、中止給藥等適當(dāng)措施。特別是在第1周期及增加劑量時(shí)應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行臨床檢查（參照臨床試驗(yàn)項(xiàng)）。
�。�3）基礎(chǔ)研究表明，大鼠空腹給藥時(shí)奧替拉西鉀的生物利用度變化較大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗腫瘤作用減弱，因此本品應(yīng)飯后服用。
�。�4）非小細(xì)胞癌患者，超出Ⅱ期臨床后期研究中的用法用量（連續(xù)21天口服本品，第8天給予順鉑60mg/m2）的有效性及安全性尚未確立。
（5）本品合并胸部和腹部放療的有效性及安全性尚未確立。
2、以下患者應(yīng)慎用
（1）骨髓抑制患者。
（2）腎功能障礙患者。
�。�3）肝功能障礙患者。
�。�4）合并感染的患者。
（5）糖耐量異常的患者。
�。�6）間質(zhì)性肺炎或既往有間質(zhì)性肺炎史的患者。
�。�7）心臟病患者或既往有心臟病史的患者。
�。�8）消化道潰瘍或出血的患者。
3、重要注意事項(xiàng)
�。�1）停用本品后，至少間隔7天以上再給予其他氟尿嘧啶類(lèi)抗腫瘤藥或抗真菌藥氟胞嘧啶。
�。�2）停用氟尿嘧啶類(lèi)抗腫瘤藥或抗真菌藥氟胞嘧啶后，亦需間隔適當(dāng)?shù)臅r(shí)間再給予本品。
（3）曾有報(bào)道，由于骨髓抑制引起嚴(yán)重感染（敗血癥），進(jìn)而導(dǎo)致敗血癥性休克或彌散性血管內(nèi)凝血甚至死亡，因此須注意感染、出血傾向等癥狀的出現(xiàn)或惡化。
�。�4）育齡期患者需要給藥時(shí)，應(yīng)考慮對(duì)性腺的影響。
商品名： 蘇立
產(chǎn)品名： 替吉奧膠囊
■ 20mg規(guī)格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg；
25mg規(guī)格：替加氟25mg，吉美嘧啶7.25mg，奧替拉西鉀24.5mg。
維康達(dá)（替吉奧膠囊）
維康達(dá)（替吉奧膠囊）
| 
