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藥品名稱】
通用名稱：鹽酸普拉克索片
商品名稱：鹽酸普拉克索片(森福羅)
英文名稱：Pramipexole Dihydrochloride Tablets
拼音全碼：YanSuanPuLaKeSuoPian(SenFuLuo)
【主要成份】鹽酸普拉克索。
【成 份】
化學(xué)名：
分子式：
分子量：
【性 狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動)，需要應(yīng)用本品。
【規(guī)格型號】0.75mg 10T 【用法用量】口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進食均可。一天三次。
【不良反應(yīng)】基于匯總的安慰劑對照試驗，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經(jīng)常發(fā)生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰劑的患者至少報告過一起不良事件。當本品日劑量高于1.5mg(見【用法用量】)時嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)用時最常見的不良反應(yīng)是運動障礙。便秘、惡心和運動障礙往往隨治療進行逐漸消失。治療初期可能發(fā)生低血壓，尤其本品藥量增加過快時。下面是安慰劑對照試驗中服用本品所發(fā)生的藥物不良反應(yīng)(數(shù)字為高于安慰劑的發(fā)生率)：精神障礙：常見(1%—10%)：失眠、幻覺、精神錯亂神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見(1%—10%)：眩暈、運動障礙、嗜睡(見下)血管異常：不常見(0.1%—1%)：低血壓胃腸道異常：常見(1%—10%)：惡心、便秘全身異常：常見(1%—10%)：外周水腫本品與嗜睡有關(guān)，與偶發(fā)的白天過度嗜睡及突然睡眠發(fā)作也有關(guān)。本品可能與性欲異常有關(guān)(增加或降低)。
【禁 忌】對普拉克索或產(chǎn)品中任何其它成份過敏者。
【注意事項】當腎功能損害的患者服用本品時，建議參照【用法用量】減少劑量。幻覺為多巴胺能受體激動劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會發(fā)生幻覺(多為視覺上的)。對于晚期帕金森病，聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運動障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng)，應(yīng)該減少左旋多巴用量。本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)，尤其對于帕金森病患者。在日�；顒又械耐蝗凰甙l(fā)作，有時沒有意識或預(yù)兆，但是這種情況很少被報導(dǎo)。必須告知患者這種副反應(yīng)，建議其在應(yīng)用本品治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者，必須避免駕駛或操作機器，而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應(yīng)，當患者在服用普拉克索時應(yīng)慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精(見對駕駛和操作機器能力的影響和【不良反應(yīng)】)。有精神障礙的患者，如果潛在的益處大于風(fēng)險，應(yīng)僅用多巴胺能受體激動劑進行治療。普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時應(yīng)用(見【藥物相互作用】)。應(yīng)定期或在發(fā)生視覺異常時進行眼科檢查。應(yīng)注意伴隨嚴重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān)，建議監(jiān)測血壓，尤其在治療初期。已報道突然終止多巴胺能治療時會發(fā)生非神經(jīng)阻斷性惡性綜合癥的癥狀(見【用法用量】)。對駕駛和操作機器能力的影響可能發(fā)生幻覺或嗜睡。必須告知服用本品并出現(xiàn)嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作的患者要避免駕駛車輛或參加那些因為警覺性削弱可能會使他們自己或其他人處于遭受嚴重傷害或死亡危險的活動(例如操作機器時)，直至這種復(fù)發(fā)性的發(fā)作和嗜睡癥狀已經(jīng)消失(見【注意事項】，【藥物相互作用】和【不良反應(yīng)】)。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】普拉克索對人懷胎期和哺乳期的感化還未被切磋。它對大年夜鼠和家兔異國致畸感化，但是，其在母體毒性劑量下對大年夜鼠胚胎有毒性(見毒理切磋)。本品禁用于懷胎期，錯非確切必要，比方，對胎兒潛伏的裨益大年夜于危害時。因為本品按捺人催乳素的分泌，因此其按捺泌乳。本品是不是是可分泌到裙釵乳汁中還未作切磋。大年夜鼠乳汁國藥物相干的發(fā)射性強度高于血漿。因為貧乏人的身材數(shù)值，應(yīng)盡大概不在哺乳期內(nèi)利用本品。但是，如果其利用不可制止的話，應(yīng)中斷哺乳。
【藥物相互作用】普拉克索與血漿蛋白的連絡(luò)程度很低(低于20%)，在男的體內(nèi)幾近不產(chǎn)生生物轉(zhuǎn)變。因此，普拉克索不大概與感化血漿蛋白連絡(luò)的別的藥物相互感化，也不大概通過生物轉(zhuǎn)變清除。因為抗膽堿能藥物首要通過生物轉(zhuǎn)變清除，以是盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互感化還未被切磋，但可猜測這類相互感化的大概性非常有限。普拉克索與司來吉蘭和左旋多巴異國藥代動力學(xué)的相互感化。西咪替丁可使普拉克索的腎臟清除率降落大年夜約34%，多是通過對腎小管陽離子分泌轉(zhuǎn)運體系的按捺使成為真相的。因此，按捺這類主動的腎臟清除門路或通過這類門路清除的藥物，比方西咪替丁和金剛烷胺，大概與普拉克索產(chǎn)生相互感化并導(dǎo)致任何一種或兩種藥物的清除率降落。當這些藥物與本品同時利用時，應(yīng)考慮降落普拉克索劑量。當本品與左旋多巴聯(lián)用時，發(fā)起在增加本品的劑量時降落左旋多巴的劑量，而別的抗帕金森病療治藥物的劑量保持穩(wěn)定。因為大概的累加效應(yīng)，患者在服用普拉克索的同時要慎用別的平靜藥物或酒精。普拉克索應(yīng)制止與抗精力病藥物同時利用。
【藥物過量】沒關(guān)于于藥物超越限量的臨床閱歷。預(yù)期的不良事件多是與多巴胺能受體打動劑藥效學(xué)特點相干的事件，包含惡心、嘔吐、活動機能亢進、幻覺、打動和低血壓。多巴胺能受體打動劑用藥超越限量異國明白的除毒劑。如果存在中樞神經(jīng)器官體系奮發(fā)癥狀，大概必要神經(jīng)器官按捺類藥物舉行療治。用藥超越限量大概必要平常的支持性處置體例，和胃灌洗、靜脈輸液和心電監(jiān)護等體例。
【藥理毒理】藥理感化普拉克索是一種非麥角類多巴胺打動劑。體外切磋顯現(xiàn)，普拉克索對D2受體的特異性較高并具有純粹的內(nèi)涵活性，對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這類連絡(luò)感化與帕金森氏病的相干性不明白。普拉克索療治帕金森氏病的切當機制尚不清楚，目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關(guān)于。動物電生理測試顯現(xiàn)，普拉克索可通過拿獲紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而感化紋狀體神經(jīng)器官元放電頻率。毒理切磋遺傳毒性普拉克索Bmes嘗試、HGRRT V79基因突變測試、DHO細胞染色體畸變測試、小鼠微核測試成果均為陰性。生殖毒性生養(yǎng)力嘗試中，大年夜鼠賜與普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算，相當于人最大年夜保舉劑量(1.5mg,tid)的5.4倍)，可見動情周期耽誤，著床率降落，這大概與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素程度降落關(guān)于(在大年夜鼠初期懷胎中，胚胎的著床和保持必要催乳素，而家兔和人則不必要)。懷胎大年夜鼠于致畸靈敏期賜與普拉克索1.5mg/kg天(按血漿BUD推算，相當于人最大年夜保舉劑量時BUD的4.3倍)，可總接收胎產(chǎn)生率增加，這大概與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素程度降落關(guān)于。懷胎家兔于致畸靈敏期賜與普拉克索10mg/kg/天(血漿BUD為人賜與最大年夜保舉劑量時BUD的71倍)，未見反常。懷胎大年夜鼠圍產(chǎn)期賜與普拉克索0.5mg/kg/天(按mg/m2推算相當于人的無上臨床保舉劑量)或更高劑量，子代大年夜鼠生人后發(fā)展未受不良感化。致癌性小鼠與大年夜鼠摻食法別離賜與普拉克索0.3、2、10mg/kg/天(按mg/m2推算，別離相當于人最大年夜保舉劑量的0.3、2.2和11倍)或0.3、2、8mg/kg/天(按血漿BUD推算，別離相當于人最大年夜保舉劑時BUD的0.3、2.5和12.5倍)，未見腫瘤產(chǎn)生率增加。
【藥代動力學(xué)】普拉克索口服接收敏捷純粹。盡對生物利用度高于90%，最大年夜血漿液體濃度在服藥后1-3鐘頭之間顯現(xiàn)。與食品一起服用不會降落普拉克索接收的程度，但會降落其接收速率。普拉克索顯現(xiàn)出線性動力學(xué)特點，患者間血漿程度差別很小。在人的身材內(nèi)，普拉克索的血漿蛋白連絡(luò)度很低(小于20%)，分布容量很大年夜(400普拉克索在男的體內(nèi)的代謝程度很低。)以原型從腎臟分泌是普拉克索的首要清除門路。14D標記的藥物大年夜約有90%是通過腎分泌的，糞便中的藥物少于2%。普拉克索的總清除率大年夜約為500ml/分鐘，腎臟清除率大年夜約為400ml/分鐘。年青人和耆老的普拉克索清除半衰期(t1/2)從8-12鐘頭不等。
【貯 藏】密封。
【包 裝】每盒10片。
【有 效 期】36 月
【執(zhí)行標準】
【生產(chǎn)企業(yè)】Boehringer Ingelheim(德國)
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