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                                             鹽酸艾司洛爾注射液
【英文名】
Esmolol Hydrochloride Injection
【漢語(yǔ)拼音】
Yansuan Aisiluo"er Zhusheye
【主要成分】
主要成份及化學(xué)名稱(chēng)：4-（3-異丙氨基-2-羥基丙氧基）苯丙酸甲酯鹽酸鹽
【分子式】
C16H25NO4·HCl
【分子量】
331.84
【性狀】
本品為無(wú)色或帶黃色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
1.用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率
2.圍手術(shù)期高血壓
3.竇性心動(dòng)過(guò)速
【用法與用量】
1.控制心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)心室率
成人先靜脈注射負(fù)荷量：0.5mg/kg/min,約1分鐘，隨后靜脈點(diǎn)滴維持量：自0.05mg/kg/min開(kāi)始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來(lái)明顯的好處。
2.圍手術(shù)期高血壓或心動(dòng)過(guò)速
（1）即刻控制劑量為：1mg/kg 30秒內(nèi)靜注,繼續(xù)予0.15mg/kg/min靜點(diǎn)，最大維持量為0.3mg/kg/min。
（2）逐漸控制劑量同室上性心動(dòng)過(guò)速治療。
（3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。
【不良反應(yīng)】
大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過(guò)性。最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有報(bào)道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。
1.發(fā)生率>1%的不良反應(yīng)：注射時(shí)低血壓(63%)，停止用藥后持續(xù)低血壓(80%)，無(wú)癥狀性低血壓(25%)，癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應(yīng)包括炎癥和不耐受(8%)，惡心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(3%)。
2.發(fā)生率為1%的不良反應(yīng)：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。
3.發(fā)生率<1%的不良反應(yīng)：偏癱，無(wú)力，抑郁，思維異常，焦慮，食欲缺乏，輕度頭痛，癲癇發(fā)作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，干羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口干，腹部不適，味覺(jué)倒錯(cuò)，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿潴留，語(yǔ)言障礙，視覺(jué)異常，肩胛中部疼痛，寒戰(zhàn)，發(fā)熱。
【禁忌癥】
1.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史
2.嚴(yán)重慢性阻塞性肺病
3.竇性心動(dòng)過(guò)緩
4.二至三度房室傳導(dǎo)阻滯
5.難治性心功能不全
6.心源性休克
7.對(duì)本品過(guò)敏者
【注意事項(xiàng)】
1.高濃度給藥（>10mg/ml）會(huì)造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng)，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng)，甚至壞死，故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。
2.本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除，半衰期（t1/2β）約3.7小時(shí)，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測(cè)。
3.糖尿病患者應(yīng)用時(shí)應(yīng)小心，因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。
4.支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。
5.用藥期間需監(jiān)測(cè)血壓、心率、心功能變化。
【妊娠及哺乳期婦女用藥】
曾做過(guò)本品對(duì)大白鼠的致畸研究，給予3mg/kg/min的劑量靜脈點(diǎn)滴，每天持續(xù)30分鐘，未發(fā)現(xiàn)對(duì)孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對(duì)孕鼠產(chǎn)生毒性，并致死。對(duì)兔子的致畸研究發(fā)現(xiàn)，給予1mg/kg/min的劑量靜脈點(diǎn)滴，每天持續(xù)30分鐘，未發(fā)現(xiàn)對(duì)孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對(duì)孕兔產(chǎn)生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚無(wú)合適的人類(lèi)的有關(guān)此問(wèn)題的研究。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究。
【老年患者用藥】
本品在老年人應(yīng)用未經(jīng)充分研究。但老年人對(duì)降壓、降心率作用敏感，腎功能較差，應(yīng)用本品時(shí)需慎重。
【藥物相互作用】
1.與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用，會(huì)有協(xié)同作用，應(yīng)防止發(fā)生低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、暈厥。
2.與華法令合用，本品的血藥濃度似會(huì)升高，但臨床意義不大。
3.與地高辛合用時(shí)，地高辛血藥濃度可升高10%-20%。
4.與嗎啡合用時(shí)，本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會(huì)升高46%。
5.與琥珀膽堿合用可延長(zhǎng)琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5~8分鐘。
6.本品會(huì)降低腎上腺素的藥效。
7.本品與異搏定合用于心功能不良患者會(huì)導(dǎo)致心臟停搏。
【用藥過(guò)量】
一次用量達(dá)12-50mg/kg即可致命。藥物過(guò)量時(shí)會(huì)出現(xiàn)心臟停搏、心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、電機(jī)械分離、意識(shí)喪失。本品半衰期短，故首先應(yīng)立即停藥，觀察臨床效果。心動(dòng)過(guò)緩可給予阿托品靜推；哮喘可予(2受體激動(dòng)劑或茶堿類(lèi)治療；心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類(lèi)治療；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農(nóng)等治療。
【規(guī)格】
2ml：200mg
【貯藏】
遮光，密封保存。