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鹽酸普萘洛爾片
【藥品名稱】鹽酸普萘洛爾片
【主要成份】本品主要成份為鹽酸普萘洛爾。
【性 狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 1.作為二級預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。 2.高血壓。 3.勞力型心絞痛。 4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常�？捎糜谘蟮攸S療效不佳的房撲、房顫心室率5.的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。 6.減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。 7.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動過速。 8.用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。
【規(guī)格型號】10mg*100s
【用法用量】
①高血壓：口服，初始劑量10mg(1片)，每日3次～4次，可單獨(dú)使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加,日最大劑量200mg(20片)。
②心絞痛：開始時5mg～10mg(半片～1片)，每日3次～4次，每3日可增加10mg～20mg(1片～2片)，可漸增至每日200mg(20片)，分次服。
③心律失常：每日10mg～30mg(1片～3片)，日服3次～4次。飯前、睡前服用。
④心肌梗死：每日30mg～240mg(3片～24片)，日服2次～3次。
⑤肥厚型心肌病：10mg～20mg(1片～2片)，每日3次～4次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。
⑥嗜鉻細(xì)胞瘤：10mg～20mg(1片～2片)，每日3次～4次。術(shù)前用三天，一般應(yīng)先用?受體阻滯劑，待藥效穩(wěn)定后加用普萘洛爾。
【不良反應(yīng)】應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng);頭昏(低血壓所致);心率過慢(<50次/分鐘);較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭;更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減小); 不良反應(yīng)持續(xù)存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
【禁 忌】
①支氣管哮喘。
②心源性休克。
③心臟傳導(dǎo)阻滯(Ⅱ～Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯)。
④重度或急性心力衰竭。
⑤竇性心動過緩。
【注意事項】
1 本品口服可空腹或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。
2受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。
3 注意本品血藥深度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。
4 冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
5 甲亢病人用本品也不可驟停, 否則使甲亢癥狀加重。
6 長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過3天，一般為2周。
7 長期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。
8 本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。
9 服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。
10 對診斷的干擾：服用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，出現(xiàn)假陽性。
11下列情況慎用本品：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。
12 運(yùn)動員慎用。
【兒童用藥】尚未確定,一般按體重每日0.5mg/kg～1.0mg/kg，分次口服。根據(jù)體重計算兒童用量，本品血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量。本品血藥濃度治療范圍高于成人。有報道認(rèn)為，先天愚型患者服用本品時，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。
【老年患者用藥】因老年患者對藥物代謝與排泄能力低，使用本品時應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時無力造成難產(chǎn)、新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢，盡管有報道對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】一般情況下，如藥物過量應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物、預(yù)防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品，慎用異丙腎上腺素;必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。透析無法排出本藥。
【藥理毒理】 1.藥理作用 ①普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡，可用于治療心絞痛。 ②抑制心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。 ③競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β?2受體，降低血漿腎素活性�？芍轮夤墀d攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖的恢復(fù)。 ④有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜Ca+?轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。 2.致癌、致突變和生殖毒性 在18個月內(nèi)，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應(yīng)，無與藥物相關(guān)的致癌作用。生殖實(shí)驗未見與普萘洛爾作用有關(guān)的生殖能力損傷。當(dāng)給與動物10倍于人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。
【藥代動力學(xué)】本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內(nèi)代謝，生物利用度約30%。藥后1小時～1.5小時達(dá)血藥濃度峰值，消除半衰期為2小時～3小時，血漿蛋白結(jié)合率90%～95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積(3.9±6.0 )L/kg。經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分(<1%)為母藥。不能經(jīng)透析排出。
【貯 藏】密封。
【包 裝】10mg*100s/瓶。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H32020133
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司
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