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熊去氧膽酸片
【藥品名稱】熊去氧膽酸片
【成份】熊去氧膽酸
【性狀】熊脫氧膽酸為白色結(jié)晶粉末，無臭，味苦。幾乎不溶于水，易溶于乙醇和冰醋酸，微溶于仿，在乙醚中極微溶解。本品為白色片。
【作用機(jī)制】可增加膽汁酸的分泌，同時(shí)導(dǎo)致膽汁酸成分的變化，使本品在膽汁中的含量增加。還能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的摩爾濃度和膽固醇的飽和指數(shù)，從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。
【藥代動(dòng)力學(xué)】熊去氧膽酸系弱酸，當(dāng)發(fā)生微膠粒聚集時(shí)，其pKa值約為6.0�？诜笾饕苫啬c吸收。通過肝臟時(shí)被攝取5%～60%，明顯低于鵝去氧膽酸(UDCA)，僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)。口服后1小時(shí)和3小時(shí)分別出現(xiàn)兩個(gè)血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。T1/2為3.5～5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或牛黃酸迅速結(jié)合，從膽汁排入小腸，參加肝循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的UDCA一部分在水解回復(fù)為游離型，另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槭懰�，后者進(jìn)而被硫酸鹽化，從而降低其潛在的肝臟毒性。
【適應(yīng)癥】用于膽固醇型膽結(jié)石，形成及膽汁缺乏性脂肪瀉，也可用于預(yù)防藥物性結(jié)石形成及治療脂肪痢(回腸切除術(shù)后)。
【禁忌癥】膽道完全梗阻和嚴(yán)重肝功能減退者禁用。
【不良反應(yīng)】的毒性和副作用比鵝去氧膽酸小，一般不引起腹瀉，其他偶見的不良反應(yīng)有便秘、過敏、頭痛、頭暈、胰腺炎和心動(dòng)過速等。
【注意事項(xiàng)】(1)長期使用本品可增加外周血小板的數(shù)量。
(2)如治療膽固醇結(jié)石中出現(xiàn)反復(fù)膽絞痛發(fā)作，癥狀無改善甚至加重，或出現(xiàn)明顯結(jié)石鈣化時(shí)，則宜中止治療，并進(jìn)行外科手術(shù)。
(3)本品不能溶解膽色素結(jié)石、混合結(jié)石及不透X線的結(jié)石。
【用法與用量】成人口服：每日8～10mg/kg，早、晚進(jìn)餐時(shí)分次給予。療程最短為6個(gè)月，6個(gè)月后超聲波檢查及膽囊造影無改善者可停藥;如結(jié)石已有部分溶解則繼續(xù)服藥直至結(jié)石完全溶解。
【規(guī)格】50mg
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H31021875
【生產(chǎn)廠家】上海醫(yī)藥(集團(tuán))有限公司信誼制藥總廠
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