阿奇霉素分散片
【藥品名稱】
通用名稱:阿奇霉素分散片
商品名稱:阿奇霉素分散片(三精)
【主要成份】阿奇霉素。
【性 狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于敏感細(xì)菌所引起的上呼吸道感染,下呼吸道感染,皮膚和軟組織感染,單純性生殖器感染,單純性生殖器感染(需排除梅素螺旋體的合并感染)。
【用法用量】 本品為分散片,可直接口服/吞服,或?qū)⒈酒愤m量投入約100ml水中,振搖分散后口服。在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)服用!〕扇擞昧浚 1.沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病,僅需單次口服本品1.0g。 2.對(duì)其他感染的治療:第1日,0.5g頓服,第2~3日,一日0.25g頓服;或一日0.5g頓服,連服3日。小兒用量: 1.治療中耳炎、肺炎,第1日,按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過(guò)0.5g),第2~5日,每日按體重5mg/kg頓服(一日最大量不超過(guò)0.25g)。 2.治療小兒咽炎、扁桃體炎,一日按體重12mg/kg頓服(一日最大量不超過(guò)0.5g),連用5日。
【不良反應(yīng)】病人對(duì)本品的耐受性良好,不良反應(yīng)發(fā)生率較低,因不良反應(yīng)而中斷治療者約0.3%。不良反應(yīng)中消化道反應(yīng)占大多數(shù),主要癥狀包括腹瀉(稀便)、上腹部不適(疼痛或痙攣)、惡心、嘔吐,偶見(jiàn)腹脹。一般為輕至中度。偶見(jiàn)肝氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高,發(fā)生率與其它大環(huán)內(nèi)酯類抗生素及青霉素類相似。曾見(jiàn)一過(guò)性輕度中性粒細(xì)胞減少癥,但是否與阿奇霉素有關(guān)尚未證實(shí)。
【禁 忌】對(duì)阿奇霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整,但阿奇霉素對(duì)較嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚無(wú)資料,給這些患者使用阿奇霉素時(shí)應(yīng)慎重。 2.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑,肝功能不全者慎用,嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 3.如同其他抗生素制劑一樣,在本品療程中,應(yīng)對(duì)非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進(jìn)行觀察。 4.用藥期間如果發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)(如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stcvous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等),應(yīng)立即停藥,并采取適當(dāng)措施。 5.治療期間,若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀,應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立,應(yīng)采取相應(yīng)治療措施,包括維持水、電解質(zhì)平衡、補(bǔ)充蛋白質(zhì)等。
【兒童用藥】 按體重kg計(jì)算劑量及服用方法如下:體重 年齡 服用方法 15kg以下 1~3歲 每日單次口服0.1g,連續(xù)服用三天 15~25kg 3~8歲 每日單次口服0.2g,連續(xù)服用三天 26~35kg 9~12歲 每日單次口服0.3g,連續(xù)服用三天 36~45kg 13~15歲 每日單次口服0.4g,連續(xù)服用三天 46kg以上 按成人劑量及服用方法給藥。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物生殖性研究表明阿奇霉素穿過(guò)胎盤(pán),但對(duì)胎兒無(wú)損害跡象。尚無(wú)本品 在母乳中的分泌資料。在人的妊娠、哺乳期婦女使用的安全性迄今尚未證實(shí),故在妊娠或哺乳期婦女無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。
【藥物相互作用】 1.不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時(shí)服用,后者可降低本品的血藥峰 濃度的30%,但未見(jiàn)對(duì)總生物利用度的影響;必須合用時(shí),本品應(yīng)在服用 上述藥物前1小時(shí)或服后2小時(shí)給予。 2.與茶堿合用時(shí)能提高后者在血漿中的濃度,應(yīng)注意檢測(cè)血漿茶堿水平。 3.與華法林合用時(shí)應(yīng)注意檢查凝血酶原時(shí)間。 4.與下列藥物同時(shí)使用時(shí),建議密切觀察患者:地高辛:曾有報(bào)告,某些大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可降低地高辛的腸內(nèi)代 謝,因此在兩種藥物同用時(shí),應(yīng)注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。麥角胺或二氫麥角胺:急性麥角毒性,癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣 和感覺(jué)遲鈍(觸物感痛)。三唑侖:通過(guò)減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理作用增強(qiáng)。細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝藥一提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、 環(huán)已巴比妥、苯妥英的水平。 5.與利福布汀合用會(huì)增加后者的毒性。
【藥物過(guò)量】如發(fā)生超量使用(尚未有報(bào)道),可進(jìn)行洗胃或一般支持療法。
【藥理毒理】 阿奇霉素系通過(guò)阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過(guò)程,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,體外試驗(yàn)證明阿奇霉素對(duì)臨床上多種常見(jiàn)致病菌有抗菌作用,包括:革蘭陽(yáng)性需氧菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組B溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、β-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其它鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對(duì)于耐紅霉素的革蘭陽(yáng)性細(xì)菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌:流感(嗜血)桿菌、副流感(嗜血)桿菌、卡他(摩拉)菌、不動(dòng)桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對(duì)下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定,并需作敏感性測(cè)定:大腸埃希菌、傷寒沙門(mén)菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物:梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克(嗜血)桿菌。其他微生物:包括特南包柔螺旋體(Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲(chóng)、鳥(niǎo)分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿(假單胞)桿菌。作用機(jī)制與紅霉素相同,主要與細(xì)菌核糖體的50S亞單位結(jié)合,抑制依賴于RNA的蛋白合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達(dá)峰時(shí)間為2.5~2.6小時(shí),血藥峰濃度(Cmax)為0.4~0.45mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛,在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的10~100倍,在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高,前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時(shí),給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出,給藥后72小時(shí)內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低,當(dāng)血藥濃度為0.02μg/ml時(shí),血清蛋白結(jié)合率為15%;當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時(shí),血清蛋白結(jié)合率為7%。
【貯 藏】密封,置陰涼干燥處。
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20057906
【生產(chǎn)企業(yè)】哈藥集團(tuán)三精制藥諾捷有限責(zé)任公司
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