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格列齊特緩釋片
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：格列齊特緩釋片
商品名稱(chēng)：格列齊特緩釋片
英文名稱(chēng)：Gliclazide Modified Release Tablets
【主要成份】 主要成份為格列齊特。
【成 份】
化學(xué)名：1-(3-氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛-3-基)-3-對(duì)甲苯磺酰脲。
分子式：C15H21N3O3S
分子量：323.4
【性 狀】 本品為白色橢圓形片。兩面有刻印，一面印有"DIA 30"。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于單用飲食控制、運(yùn)動(dòng)療法和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病患者。
【規(guī)格型號(hào)】30mg×30片/盒
【用法用量】 1.口服 僅用于成年人。與所有的降血糖藥一樣，劑量應(yīng)依每個(gè)病人的情況進(jìn)行調(diào)節(jié)。在短暫性血糖控制紊亂的病例中，對(duì)于血糖水平可以通過(guò)飲食控制達(dá)到正常水平的病人，服用本藥很短的時(shí)間即足夠達(dá)到治療目的。 2.病人年齡低于65歲: (1)初始劑量:推薦的初始劑量是每天1片。 (2)增加劑量:一般根據(jù)患者血糖代謝情況，每次1片來(lái)增加劑量。每次增加劑量之間應(yīng)間隔至少14天。 (3)維持治療:劑量每天1-3片，特殊的病例用到每天4片。標(biāo)準(zhǔn)劑量是每天2片，分2次服用。 5.高�；颊�:年齡超過(guò)65歲的患者：開(kāi)始治療時(shí)每天1次，每次1片。這個(gè)劑量可以逐步增加，直到患者獲得滿(mǎn)意的血糖控制，但要保證在每次劑量增加后有一個(gè)至少間隔為14天的維持時(shí)間，并且進(jìn)行嚴(yán)格的血糖監(jiān)察測(cè)。 6.在其它高危患者中，對(duì)于營(yíng)養(yǎng)不良或身體狀態(tài)有較大變化的患者，或熱量（卡路里）攝入不規(guī)律，或伴隨腎或肝功能不全的患者，治療應(yīng)以最低劑量開(kāi)始，并同時(shí)謹(jǐn)慎增加藥物劑量，以避免任何低血糖反應(yīng)的發(fā)生。 7.服用其它口服降低血糖藥的患者：與其它所有的磺脲類(lèi)降血糖藥物一樣，本藥可以不用經(jīng)過(guò)任何過(guò)渡期直接替代其它抗糖尿病藥物治療。
【不良反應(yīng)】 1.低血糖。 2.胃腸道紊亂，包括惡心、消化不良、腹瀉和便秘都有過(guò)報(bào)道；如果用餐時(shí)服用達(dá)美康或劑量分次服用，可以避免或減輕以上癥狀。 3.以下為曾有的較少報(bào)導(dǎo)的不良反應(yīng)： (1)粘膜和皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢癥、風(fēng)疹、斑丘疹； (2)血液疾�。贺氀籽驕p少癥、血小板減少癥； (3)肝酶水平增高（ASAT，ALAT，堿性磷酸酯酶）、肝炎（罕見(jiàn)）。 4.如有膽汁郁積性黃疸出現(xiàn)，停止服用本藥。一般而言，這些癥狀在治療停止后均會(huì)消失。
【禁 忌】 1.對(duì)于達(dá)美康或所用的任何一種賦形劑過(guò)敏者，對(duì)于其它磺脲或磺胺過(guò)敏者。 2.胰島素依賴(lài)型糖尿病人，尤其是青少年糖尿病，伴有酮癥酸中毒或糖尿病昏迷前期的糖尿病患者。 3.嚴(yán)重的肝臟或腎臟功能不全。 4.應(yīng)用咪康唑治療的患者。 5.哺乳期。 6.卟啉癥：體內(nèi)會(huì)有色素（卟啉）積蓄。 7.總之，不推薦本藥與保泰松、丹那唑或酒精合用。
【注意事項(xiàng)】 1.低血糖:用磺脲類(lèi)降血糖藥物治療時(shí)會(huì)發(fā)生低血糖，有些病例中會(huì)很?chē)?yán)重或持續(xù)很長(zhǎng)時(shí)間，如有必要應(yīng)住院幾天控制血糖。 2.為了減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn)，必須小心選擇病人及所用劑量，并對(duì)患者解釋清楚低血糖的情況。 3.年紀(jì)較大、營(yíng)養(yǎng)不良或身體狀態(tài)有改變的病人，腎上腺功能不全或垂體機(jī)能減退的患者，對(duì)于抗糖尿病藥物產(chǎn)生的降血糖作用尤其敏感。在老年患者和用B阻斷劑治療的患者中很難診斷出低血糖。 4.本藥只能處方給每天飲食規(guī)律（包括早餐）的病人。如果不按時(shí)用餐，低血糖危險(xiǎn)增加，所以有規(guī)律地?cái)z入碳水化合物很重要，并避免用餐次數(shù)不夠或飲食中含碳水化合物不足。低血糖更易發(fā)生在低熱量飲食的患者中，或者經(jīng)過(guò)了長(zhǎng)時(shí)間的大量運(yùn)動(dòng)，或飲酒之后，或者合并應(yīng)用其它降血糖藥的患者中。 5.腎臟或肝臟功能不全會(huì)改變達(dá)美康在體內(nèi)的分布，肝臟功能不全還會(huì)降低新的葡萄糖生成的能力 ；這兩個(gè)作用會(huì)增加嚴(yán)重低血糖反應(yīng)的危險(xiǎn)性。 6.血糖不均衡：在發(fā)燒、外傷或感染的病人，或進(jìn)行外科手術(shù)的病人中，用抗糖尿病藥物控制血糖濃度的作用會(huì)有下降。在這些病例中，有必要中斷本藥的治療而使用胰島素。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.妊娠：與糖尿病有關(guān)的危險(xiǎn) ：未控制的糖尿�。ㄈ焉镄曰蛴谰眯蕴悄虿。┦窍忍煨曰魏彤a(chǎn)期死亡率發(fā)生較高的原因。為了減少先天性畸形的危險(xiǎn)，血糖必須在妊娠期間達(dá)到最好的控制。 2.不論是1型還是2型糖尿病，是妊娠性或永久性糖尿病，胰島素治療是必須的。 3.對(duì)于后一種情況，建議從計(jì)劃要懷孕的時(shí)候或服用格列齊特患者偶然發(fā)現(xiàn)懷孕的時(shí)候，將口服藥物治療改為胰島素治療；對(duì)這樣的病例，不必機(jī)械地建議中止妊娠，但應(yīng)進(jìn)行特別護(hù)理并做專(zhuān)門(mén)的產(chǎn)前檢查，對(duì)其妊娠進(jìn)行監(jiān)護(hù)。 4.建議對(duì)新生兒進(jìn)行血糖水平監(jiān)測(cè)。 5.哺乳：由于缺乏論證格列齊特進(jìn)入母乳的資料及考慮到產(chǎn)生新生兒低血糖危險(xiǎn)，因此用此藥治療期間禁忌母乳喂養(yǎng)。
【藥物相互作用】 1.以下藥品可能會(huì)增加低血糖的危險(xiǎn)，禁止聯(lián)合應(yīng)用:咪康唑（全身途徑，口服凝膠）:增加降糖作用并可能會(huì)出現(xiàn)低血糖癥狀，甚至昏迷。 2.不推薦聯(lián)合應(yīng)用:(1)保泰松（全身途徑）:增加磺脲素藥物的降糖效應(yīng)[取代它們與血漿蛋白的結(jié)合和（或）減少它們的清除]。最好使用一種相互作用少的消炎藥劑，否則，需警告患者并強(qiáng)調(diào)自我監(jiān)測(cè)的重要性;在與消炎藥劑一同使用時(shí)，在治療期間和中斷治療階段，有必要需調(diào)整藥物劑量。 (2)酒精:增加低血糖反應(yīng)，尤其是氯磺丙脲、格列本脲、格列甲嗪、甲糖寧（通過(guò)抑制低償性反應(yīng)），同時(shí)具有增加低血糖昏迷發(fā)作的危險(xiǎn)。避免攝入酒精或使用含有酒精的藥物治療。 3.聯(lián)合應(yīng)用需謹(jǐn)慎: (1)B受體阻滯劑：所有的B受體阻滯劑均能掩蓋某些低血糖癥狀，例如心悸和心動(dòng)過(guò)速。大多數(shù)非心臟選擇性B受體阻滯劑會(huì)增加低血糖的突發(fā)和嚴(yán)重性。需警告患者并強(qiáng)調(diào)血糖自我監(jiān)測(cè)的重要性，特別是治療開(kāi)始時(shí)。 (2)氟康唑:增加磺脲類(lèi)藥物的半衰期和發(fā)生低血糖癥狀的危險(xiǎn)。需警告患者并強(qiáng)調(diào)進(jìn)行血糖自我監(jiān)測(cè)的重要性，必須時(shí)在以氟康唑治療時(shí)調(diào)整磺脲類(lèi)藥的劑量。 (3)血管緊張。
【藥物過(guò)量】 1.磺脲類(lèi)藥物過(guò)量可產(chǎn)生低血糖。 2.中度低血糖癥狀，無(wú)意識(shí)喪失或神經(jīng)系統(tǒng)體癥者，必須以攝取碳水化合物，調(diào)整劑量和（或）改變飲食來(lái)完全糾正之。應(yīng)繼續(xù)嚴(yán)密監(jiān)護(hù)直至醫(yī)師確信患者已脫離危險(xiǎn)。 3.嚴(yán)重的低血糖反應(yīng)出現(xiàn)昏迷、驚厥、或可能出現(xiàn)其它的神經(jīng)功能障礙，應(yīng)作為內(nèi)科急診處理，患者需立即入院治療。 4.如診斷或懷疑低血糖昏迷，應(yīng)給患者快速靜脈注射高濃度（50%）葡萄糖溶液，隨后持續(xù)滴注濃度相對(duì)較低的葡萄糖溶液（10%），注入速度以維持血糖濃度在100 mg/dL以上為準(zhǔn)。至少對(duì)病人進(jìn)行48小時(shí)的嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。在48小時(shí)后，根據(jù)患者的情況決定是否需要進(jìn)一步的監(jiān)護(hù)。 5.對(duì)于患有肝臟疾病的患者，格列齊特的血漿清除期將延長(zhǎng)。由于格列齊特與蛋白質(zhì)結(jié)合牢固，透析對(duì)這些患者無(wú)用。
【藥理毒理】 1.本藥為降血糖磺脲類(lèi)-口服糖尿病治療藥物。 2.格列齊特通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平。對(duì)2型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對(duì)葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰，并增加第二相胰島素分泌�？梢砸�(jiàn)到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。 3.其它性質(zhì)：血液生化性質(zhì)。格列齊特通過(guò)可能參與糖尿病并發(fā)癥形成的兩個(gè)機(jī)理減少微血栓形成過(guò)程 ：部分抑制血小板粘連和凝聚，減少血小板活性標(biāo)記物B血栓球蛋白，血栓烷B2） ；對(duì)血管內(nèi)產(chǎn)生纖溶活性作用（增大tPA活性）。
【藥代動(dòng)力學(xué)】格列齊特在胃腸道快速吸收，在服藥后11和14小時(shí)之間達(dá)到最大血藥濃度。在人體中，蛋白結(jié)合率為94.2%。由于在人體中，格列齊特的最終表觀清除半衰期是20小時(shí)，本藥使用劑量可1天2次。主要通過(guò)尿液清除，尿中所含未起變化的攝取藥物成份不到1%。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】30mg×30片/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20059730
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司
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