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那格列奈片

商品名稱：那格列奈片(唐瑞)
英文名稱：Nateglinide Tablets
拼音全碼：NaGeLieNaiPian(TangRui)
【主要成份】那格列奈。
【成 份】
化學名：(-)-N-(反-4-異丙基環(huán)基甲�；�)-D-苯丙氨酸
分子式：C19H27NO3
分子量：317.42
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應癥】本品可以單獨用于經飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲 雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯合應用，但不能替代二甲雙胍。
【規(guī)格型號】0.12g*10s
【用法用量】
通常成年人每次60~120mg(半片~l片)，一日三次，餐前1~15分鐘以內服用。建議從小劑量 開始，如果效果不明顯時，可逐步增加劑量。
肝損害患者的劑量
對輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調整。尚未對嚴重肝病患者服藥情況進行研究，因此嚴 重肝病患者應慎用那格列奈。
腎損害患者的劑量
腎損害患者無需調整劑量。在中度至嚴重腎功能不全（肌酐清除率15~50ml/min/1.73m2）的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比，其差別未達到具有臨床意義的程度。
【不良反應】
1.低血糖
與其它抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現低血糖癥狀，且證實血糖降低(血糖<3.3mmol/L)的患者比例為2.4%。
2.肝功能
極少患者出現肝酶增高，其程度較輕且為一過性，很少導致停藥。
3.過敏
極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過敏反應的報道。
4.其它反應
臨床試驗發(fā)現的其它不良事件，包括胃腸道反應（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛以及糖尿病人群可能同時伴發(fā)的一些臨床癥狀（如呼吸道感染）等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發(fā)生的比例相似。
5.還需注意的是，國外有報告在服用本藥的病例中有心肌梗塞發(fā)作的情況，另有原因不明的突然死亡現象，所以在給藥之際，應仔細觀察，一旦發(fā)現異常情況，立即停止給藥，并采取適當的處理措施。
【禁 忌】
那格列奈在下列患者中禁用。
1.對藥物的活性成份或任何賦型劑過敏。
2.I型糖尿�。ㄒ葝u素依賴型糖尿�。�。
3.糖尿病酮癥酸中毒。
4.妊娠和哺乳（參看：孕婦及哺乳期婦女用藥）。
【注意事項】
重度感染、手術前后、或有嚴重外傷的患者慎用。 低血糖：本品可以引起低血糖現象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關情況有關。老年病人、營養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運動、飲酒、腹瀉嘔吐、進食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時，低血糖的危險性增加。對伴有自主神經病變或合并使用β受體阻滯荊者發(fā)生低血糖時難以被認識。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險。病人不準備進餐時，不可服用那格列奈。
那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。
血糖控制失常：當病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術時血糖可以暫時性升高。此時應使用
胰島索代替那格列奈。那格列奈使用一段時期后，可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。
心臟疾�。河捎趪�外有報道，服用那格列奈時發(fā)生心肌梗死現象，故有缺血性心臟病者慎用。 其他基本事項：
1.本品具有快速促進胰島素分泌的作用。該作用點與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實，所以不能與磺酰脲類制劑并用。
2.本品有時會引起低血糖癥狀。由于α-葡糖苷酶抑制劑聯合使用時發(fā)生低血糖現象，不 可使用蔗糖來糾正低血糖，而應用葡萄糖等來糾正低血糖。另外，對患者要詳細說明低血糖癥狀以及其處理方法。
3.在本藥的給藥期間，要定期檢查血糖，同時，要仔細觀察服藥過程。如果給藥2-3個月 后，飯后血糖效果不佳時，(抽取靜脈血漿，飯后血糖2小時值不能控制在11.1mmol/L(200mg/ dl)以下等）必須考慮是否變更其他適當的治療方法。
4.在繼續(xù)給藥過程中，會出現下列這些情況：
有時不需要再給藥；有時需要減量；或者由于患者不注意健康，并發(fā)感染等導致失去用藥效果或用藥效果不佳，所以，在留意患者的飲食攝人量、血糖值、有無感染癥等的同時，還要經常注意是否應繼續(xù)給藥，給藥量的多少，藥物的選擇等等情況。
5.本品與其他口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。
6.本品若是在飯后服用，不能快速吸收，效果減弱。因此，為了有效地抑制血糖上升，必須在每次飯前15分鐘以內服用。而且，本品服用后，很快就能顯現藥效，所以若是在飯前30分鐘以上服用，在飯前有可能會誘發(fā)低血糖。
對駕駛和操作機械能力的影響
應提醒患者駕駛或操縱機械時采取預防措施避免低血糖。
【兒童用藥】尚未對那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進行評價。因此，不推薦兒童使用那 格列奈。
【老年患者用藥】未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外年齡不影響那 格列奈的藥代動力學特征。因此對于老年患者沒有必要調整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無妊娠婦女服用此藥的經驗，因此，無法估計人類妊娠時那格列奈的安全性。與其他口服 抗糖尿病藥物一樣，妊娠時不應使用那格列奈。 那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出，母 乳喂養(yǎng)嬰兒出現低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不應用于哺乳婦女。
【藥物相互作用】體外研究表明那格列奈主要通過細胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝，部分通過CYP3A4 (30%)代謝。體外實驗發(fā)現其可抑制甲磺丁脲的代謝，據此判斷那格列奈在體內是CYP2C9的潛在抑制劑。體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應無抑制作用�？傊�，這些發(fā)現說明，該藥與其它藥物間出現具有臨床意義的藥代動力學方面相互作用的潛在可能性較低。 那格列奈對下列藥物的藥代動力學無影響：華法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、雙氯芬酸 (CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4誘導劑)和地高辛。因此合用時無論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調整劑量。同樣，那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物，如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動力學方面的相互作用。那格列奈與血清蛋白的結合率較高（98%），主要是與白蛋白結合。體外用蛋白結合率高的藥物 進行的替換實驗發(fā)現它們對那格列奈的蛋白結合無影響。這些藥物是速尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸、甲磺丁脲和二甲雙胍。同樣，那格列奈對心得安、格列苯脲、尼卡地平、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結合無影響。 內科醫(yī)師應考慮一些對糖代謝有影響的藥物與那格列奈的相互作用： 口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所加強，這些藥物包括非甾體類抗炎藥、水楊 酸鹽、單胺氧化酶抑制劑和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑。 口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所削弱，這些藥物包括噬嗪類、可的松、甲狀腺 制劑和類交感神經藥。 接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時應嚴密觀察血糖的變化。 藥物/食物相互作用 那格列奈的藥代動力學不受飲食成分（高蛋白、脂肪、碳水化臺物）的影響。但如果脂肪餐餐前10分鐘口服那格列奈，其血漿高峰水平會顯著降低。
【藥物過量】臨床研究顯示，逐漸增加那格列奈的劑量奎每日720毫克共服7天時患者仍可耐受。無那格 列奈過量的臨床試驗經驗。然而，藥物過量可增強降血糖作用，出現低血糖癥狀。對不伴有意識喪失或神經癥狀的低血糖癥狀，均可通過口服葡萄糖、調整藥物劑量或/和進食來治療。出現昏迷、癲癇發(fā)作或其它神經癥狀的低血糖反應需靜脈注射葡萄糖來治療。由于那格列奈的蛋白結合率較高，因此透析不是一個將其從血液中清除的有效方法。
【藥理毒理】那格列奈為氨基酸衍生物，屬口服抗糖尿病藥，用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用 依賴于胰島β細胞的功能。那格列奈通過與β細胞膜上的ATP敏感性K+通道受體結合并將其關閉，使細胞去極化，鈣通道開放，鈣內流，從而刺激胰島素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時，促胰島索分泌作用減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌親和力低。
【藥代動力學】
1.吸收和生物利用度 餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收，平均峰值藥物濃度通常出現在服藥l小時內。 以溶液形式口服時，那格列奈幾乎完全并迅速吸收(≥90%)�？诜�的絕對生物利用度約為72%。 每日三餐前給2型糖尿病患者那格列奈60~240mg共l周后，那格列奈顯示出線性的藥代動力 學特征，AUC和cmax均如此。并且Tmax不依賴于藥物劑量。
2.分布 依據靜脈給藥數據估計的那格列奈穩(wěn)態(tài)分布容積大約是10升。體外研究表明那格列奈大 部分(97%~99%)與血漿蛋白結合，主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈 O.1~IOμg/ml測試范圍內其與血漿蛋白結合的能力與藥物濃度無關。
3.代謝 那格列奈在清除前主要通過功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產物來自于異丙基側鏈的 羥化，羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團，其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。較少的代謝產物是那格列奈的二醇、異丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。只有那格列奈的少量異丙醇代謝產物具有活性，強度與那格列奈相當。細胞色素P450CYP2C9是那格列奈代謝主要的催化劑，其次是CYP3A4，這些結論是用人肝微粒體和含單一表達人CYP同工酶的微粒體進行的體外實驗而得出的。
4.排泄 那格列奈及其代謝產物的清除迅速徹底。服藥后6小時內大約75%[14C]那格列奈可在尿中回收。大部分(83%)的[14C]那格列奈在尿中排泄。另iO%從糞便中排泄。大約所服藥物的6%~16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時，與較短的清除半衰期相一致，那格列奈劑量加倍至240mg每日3次也無明顯蓄積。
5.食物影響 餐后服用那格列奈，其吸收(AUC)程度不受影響。但吸收速度降低，表現為峰濃度(c-J降低和血漿達峰時間(Tmax)延遲。因此推薦餐前服用那格列奈。通常餐前1分鐘服用，也可餐前30分鐘內服用。
【貯 藏】遮光，密閉保存。