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鹽酸氮卓斯汀片
【適應(yīng)癥】抗過敏。
【用于治療】過敏性鼻炎。
【規(guī)格】1mg
【用法用量口】一次2mg(一次1片)，一日2次，早飯前1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮䓬斯汀片有嚴重不良反應(yīng)。臨床試驗中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。
【禁忌】對鹽酸氮䓬斯汀過敏者禁用。
【注意事項】對使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進行駕駛車輛、操作機器和高空作業(yè)等精神集中的工作;用藥后請將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請立即與專業(yè)醫(yī)生聯(lián)系;在沒有醫(yī)生指導下，請勿同時服用其它抗組胺藥;飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時應(yīng)避免服用本品;妊娠或哺乳期婦女只有在無適當選擇余地時才使用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥鹽酸氮䓬斯汀生殖毒性研究證明對生育無影響。由于對孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當選擇余地時才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。
【兒童用藥】尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。
【老年用藥】超過60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以。
【藥物相互作用】鹽酸氮䓬斯汀與酒精或其它神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物同時服用，會加重神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制，導致眩暈、嗜睡、因此應(yīng)避免同時服用。口服本品(4mg,2次/天)，同時口服西米替丁(400mg,2次/天)可使本品的生物利用度提高65%，與雷尼替丁(150mg,2次/天)同時服用，則對本品的藥物代謝無影響�？诜酒吠瑫r口服紅霉素(500mg,3次/天，連續(xù)7天)對本品的藥代動力學和QT間期無影響;口服本品同時口服酮康唑(200mg,2次/天，連續(xù)7天)對QT間期無影響，但對本品的血藥濃度測定有影響。
【藥物過量】尚無使用本品過量的報告，臨床研究表明成人一次口服16mg不會增加副作用。到目前為止尚不知道鹽酸氮䓬斯汀的解藥。如使用藥物過量應(yīng)立即采取相應(yīng)的措施。
【藥理毒理藥理作用】
鹽酸氮䓬斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。
毒理研究
遺傳毒性:Ames試驗、DNA損傷修復(fù)試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。
生殖毒性:大鼠口服鹽酸氮䓬斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響�？诜�68.6mg/kg/天時，大鼠的動情周期延長，交配活動及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。
小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性(外觀及骨骼異常)。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲(掌骨未發(fā)育)，第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關(guān)性尚不清楚。
致癌性:大鼠和小鼠口服鹽酸氮䓬斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。
藥代動力學吸收與分布:口服鹽酸氮䓬斯汀吸收較充分，人單次口服4mg，吸收后4.2小時血藥濃度達峰值3μg/L,每日口服2次，與單次用藥相比，血藥濃度提前達峰值，其峰值為10μg/L，絕對生物利用度]80%。
口服本品其活性成份主要分布在外周器官，穩(wěn)態(tài)分布容積為14.5L/kg，體外實驗表明鹽酸氮䓬斯汀和其代謝產(chǎn)物脫甲氮䓬斯汀與血漿蛋白的結(jié)合率分別為88%和97%。
代謝及消除:鹽酸氮䓬斯汀的代謝產(chǎn)物為脫甲氮䓬斯汀，服用本品約有75%從糞便排出，其中[10%的鹽酸氮䓬斯汀以原型排除�？诜o藥鹽酸氮䓬斯汀的半衰期為22小時,其代謝產(chǎn)物脫甲氮䓬斯汀半衰期為54小時。
口服給藥受試者的年齡、性別、肝是否受損，均不影響藥代動力學參數(shù)。腎功能不全者(肌酸清除率＜50ml/min),口服給藥后最大血藥濃度和生物利用度,高于正�；颊�,達到最大血藥濃度時間未變。
【貯藏】密封，干燥處保存。
【包裝】鋁塑板包裝，每板12片，每小盒1板。
【有效期】36個月。
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