柳氮磺吡啶栓
藥品名稱:
柳氮磺吡啶栓
功能主治:
用于潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等炎癥性腸病。
用法用量:
直腸給藥。重癥患者每日早、中、晚排便后各用一粒;中或輕癥患者早、晚排便后各用一粒,癥狀明顯改善后,
改用維持量,每晚或隔日晚用一粒,晚間給藥時間最好在睡前。
劑 型:
栓劑
不良反應(yīng):
尚不明確。
禁 忌:
磺胺過敏者禁用。
注意事項:
1、對磺胺類藥過敏者禁用。 2、本品在放置過程中有時栓體表面會析出白霜系基質(zhì)所致,屬正常現(xiàn)象,不影響
療效。
成份:
柳氮磺吡啶。
性狀:
脂肪性基質(zhì)制成的棕黃色栓劑。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
1、磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料,因此孕婦應(yīng)禁
用。 2、磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響;磺
胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。
兒童用藥:
由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度
增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用。
老年用藥:
老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應(yīng)的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反
應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。
藥物相互作用:
1、與尿堿化藥同時使用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。 2、對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌
攝取,對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗,因而兩者不宜合用。 3、下列藥物與磺胺藥合用時,后者可取代這些藥物
的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生,因此當這些藥物與磺胺藥合用,或在應(yīng)用
磺胺藥之后使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4、骨髓抑制藥與磺胺藥合用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指針需兩類藥物合用時,應(yīng)嚴密
觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。 5、避孕藥(雌激素類),長時間與磺胺藥合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少,并增加經(jīng)期
外出血的機會。 6、溶栓藥物與磺胺藥合用時,可能增大其潛在的毒性作用。 7、肝毒性藥物與磺胺藥合用,可
能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。 8、光敏藥物與
磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。 9、接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。 10、烏洛托品在酸性尿
中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加,因此不宜兩藥合用。 11、
磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,當兩者合用時可增強保泰松的作用。 12、磺吡酮與磺胺類藥物同用
時可減少后者自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產(chǎn)生毒性,因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療
后可能需要調(diào)整磺胺藥的用量。當磺吡酮療程較長時,對磺胺藥的血藥濃度宜進行監(jiān)測,有助于劑量的調(diào)整,保
證安全用藥。 13、與洋地黃類或葉酸合用時,后者吸收減少,血藥濃度降低,因此須隨時觀察洋地黃類的作用
和療效。 14、與丙磺舒合用,會降低腎小管磺胺排泌量,致磺胺的血藥濃度上升,作用延長,容易中毒。 15、
與新霉素合用,新霉素抑制腸道菌群,影響本品在腸道內(nèi)分解,使作用降低。
藥理作用:
抗炎藥。以大鼠免疫性潰瘍結(jié)腸炎模型的藥理實驗,進行了栓劑肛門給藥和片劑口服灌胃兩種途徑治療結(jié)腸炎效
果的對比觀察,結(jié)果顯示肛栓的治療效果明顯優(yōu)于口服。
藥物過量:
當每天用量達到或超過4g或血清藥物濃度超過50mg/ml,不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。
藥代動力學(xué):
本品進入腸道被細菌分解為5-氨基水楊酸及磺胺吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部
分以原形自糞便排出,但5-氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見于尿內(nèi);前愤拎た晌杖胙,最后由尿排出,尿中
可測知其乙酰化代謝產(chǎn)物。血清磺胺吡啶及其代謝產(chǎn)物的濃度(20~40μg/ml)與毒性有關(guān)。濃度超過50μg/ml時
具毒性,故應(yīng)減少劑量,避免毒性反應(yīng);前愤拎ぜ捌浯x產(chǎn)物也可出現(xiàn)于母乳中。
貯藏:密封。
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