萘普生片
本品主要成份為:萘普生。其化學名稱為:(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸。其結(jié)構(gòu)式為:分子式:C14H14O3分子量:230.26
【性狀】萘普生片為白色或類白色片。
【藥理毒理】 萘普生片為非甾體抗炎藥,其鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用,通過抑制前列腺素合成而起作用。
【藥代動力學】萘普生片口服后吸收迅速而完全,口服后2~4小時血藥濃度達峰值。與食物、含鎂和鋁物質(zhì)同服吸收率降低,與碳酸氫鈉同服吸收加快。血漿蛋白結(jié)合率高于99%。T1/2一般為13小時。在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎臟排泄.約有95%以原形及其結(jié)合物隨尿排出。
【適應癥】萘普生片用于治療風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎、胃關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風、關(guān)節(jié)炎、腱鞘炎。亦可用于緩解肌肉骨骼扭傷、挫傷、損傷以及痛經(jīng)等所致的疼痛。
【用法和用量】 萘普生片口服(1)成人常用量:①抗風濕,一次0.25~0.5g,早晚各一次,或早晨服0.25g,晚上服0.5g;②止痛,首次0.5g,以后必要時每6~8小時一次,一次0.25g;③痛風性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作,首次0.75g,以后一次0.25g,每8小時一次,直到急性發(fā)作停止;④痛經(jīng),首次0.5g,以后必要時0.25g,每6~8小時一次。(2)小兒常用量:抗風濕,按體重一次5mg/kg,一日2次。
【不良反應】 (1)皮膚瘙癢、呼吸短促、呼吸困難、哮喘、耳鳴、下肢水腫、胃燒灼感、消化不良、胃痛或不適、便秘、頭暈、嗜睡、頭痛、惡心及嘔吐等。(2)視力模糊或視覺障礙、聽力減退、腹瀉、口腔刺激或痛感、心慌及多汗等。(3)胃腸出血、腎臟損害(過敏性腎炎、腎病、腎乳頭壞死及腎功能衰竭等)、蕁麻疹、過敏性皮疹、精神抑郁、肌肉無力、出血或粒細胞減少及肝功損害等較少見。
【禁忌】 對萘普生片或同類藥有過敏史,對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥引起過哮喘、鼻炎及鼻息肉綜合征者,均應禁用;胃、十二指腸活動性潰瘍患者禁用。
【注意事項】 (1)交叉過敏。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者,對本品也過敏。(2)對診斷的干擾:可影響尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)及17-酮類固醇的測定值。(3)下列情況應慎用:有凝血機制或血小板功能障礙時、哮喘、心功能不全或高血壓、肝腎功能不全。(4)長期用藥應定期進行肝、腎功能、血象及眼科檢查,須根據(jù)患者對藥物的反應而調(diào)整劑量,一般應用最低的有效量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 (1萘普生片對胎兒的影響研究尚不充分,由于其他非甾體抗炎藥可使胎兒動脈導管早閉,又因可抑制前列腺素合成導致難產(chǎn)或產(chǎn)程延長,故除非另有原因,否則孕婦不宜應用。(2)本品分泌入乳汁中的濃度相當于血藥濃度的l%,哺乳期婦女不宜用。
【老年患者用藥】 慎用。
【藥物相互作用】 (l)飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時,胃腸道的不良反應增多,并有潰瘍發(fā)生的危險。(2)與肝素及雙香豆素等抗凝藥同用,出血時間延長.可出現(xiàn)出血傾向,并有導致胃腸道潰瘍的可能。(3)本品可降低呋塞米的排鈉和降壓作用。(4)本品可抑制鋰隨尿排泄.使鋰的血藥濃度升高。(5)與丙磺舒同用時,萘普生片的血藥濃度升高,T1/2延長.可增加療效,但毒性反應也相應加大,故無實用價值也不宜推薦于臨床。
【藥物過量】 超量中毒時應予以緊急處理,包括催吐或洗胃,口服活性炭及抗酸藥,給予對癥及支持療法,并合理使用利尿藥。
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