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商品參數(shù)： |
| 拼音碼： |
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lfsbp |
| 規(guī)格： |
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10mg*28片 |
| 劑型： |
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片劑 |
| 生產(chǎn)廠家： |
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德國(guó)Bayer AG |
| 單位： |
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盒 |
| 批準(zhǔn)文號(hào)： |
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國(guó)藥準(zhǔn)字J20180075 |
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商品描述： |
利伐沙班片
【商品名/商標(biāo)】拜瑞妥
【規(guī)格】10mg*7片*4板
【主要成份】利伐沙班。
【性狀】拜瑞妥利伐沙班片為淺紅色薄膜衣片。
【功能主治/適應(yīng)癥】1.用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預(yù)防靜脈血栓形成(VTE)。2.用于治療成人深靜脈血栓形成(DVT)，降低急性DVT后DVT復(fù)發(fā)和肺栓塞（PE）的風(fēng)險(xiǎn)。3.用于具有一種或多種危險(xiǎn)因素（例如：充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發(fā)作病史）的非瓣膜性房顫成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的風(fēng)險(xiǎn)。
【用法用量】1、推薦劑量為口服利伐沙班10mg，每日1次。如傷口已止血，首次用藥時(shí)間應(yīng)于手術(shù)后6-10小時(shí)之間進(jìn)行。治療療程長(zhǎng)短依據(jù)每個(gè)患者發(fā)生靜脈血栓栓塞事件的風(fēng)險(xiǎn)而定，即由患者所接受的骨科手術(shù)類型而定。2、對(duì)于接受髖關(guān)節(jié)大手術(shù)的患者，推薦一個(gè)治療療程為服藥5周。對(duì)于接受膝關(guān)節(jié)大手術(shù)的患者，推薦一個(gè)治療療程為服藥2周。如果發(fā)生漏服1次用藥，患者應(yīng)立即服用利伐沙班，并于次日繼續(xù)每天服藥1次。患者可以在進(jìn)餐時(shí)服用利伐沙班，也可以單獨(dú)服用。
【不良反應(yīng)】在三項(xiàng)Ⅲ期研究中評(píng)價(jià)了利伐沙班10mg的安全性，這三項(xiàng)研究中接受下肢骨科大手術(shù)(全髖關(guān)節(jié)置換術(shù)或全膝關(guān)節(jié)置換術(shù))的患者共有4571例接受了最長(zhǎng)39天的利伐沙班治療。接受治療的患者中，共計(jì)約14%發(fā)生了不良反應(yīng)。分別有大約3.3%和1%的患者發(fā)生了出血和貧血。其它常見不良反應(yīng)包括惡心、GGT升高和轉(zhuǎn)氨酶升高。應(yīng)該在手術(shù)背景下對(duì)不良反應(yīng)做出解釋。 由于其藥理學(xué)作用方式，利伐沙班可能會(huì)引起一些組織或器官的隱性或顯性出血風(fēng)險(xiǎn)升高，可能導(dǎo)致出血后貧血。由于出血部位、程度或范圍不同，出血的體征、癥狀和嚴(yán)重程度(包括可能的致死性結(jié)果)將有所差異。出血風(fēng)險(xiǎn)在特定患者群中可能升高，例如沒有控制的重度動(dòng)脈高血壓患者和/或合并使用其它影響止血作用的藥物的患者。出血性并發(fā)癥可能表現(xiàn)為虛弱、無力、蒼白、頭暈、頭痛或原因不明的腫脹。因此，在評(píng)估使用抗凝藥的患者時(shí)，應(yīng)考慮出血可能性。下面的表1中依照系統(tǒng)器官分類（MedDRA）和發(fā)生頻率列出了三項(xiàng)Ⅲ期研究的不良反應(yīng)。頻率定義如下：常見：≥1/100至＜1/10；少見：≥1/1，000至＜1/100；罕見：≥1/10，000至＜1/1,000；未知：無法根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)做出估計(jì)。
【禁忌】1、對(duì)利伐沙班或片劑中任何輔料過敏的患者。2、有臨床明顯活動(dòng)性出血的患者。3、具有凝血異常和臨床相關(guān)出血風(fēng)險(xiǎn)的肝病患者。4、孕婦及哺乳期婦女。
【注意事項(xiàng)】推薦在整個(gè)抗凝治療過程中密切觀察。提前停用利伐沙班將使血栓栓塞事件風(fēng)險(xiǎn)升高：在無充分的替代抗凝治療的情況下，提前停用任何口服抗凝劑包括利伐沙班，將使血栓栓塞事件風(fēng)險(xiǎn)升高。臨床試驗(yàn)中，在非瓣膜性房顫患者中從利伐沙班轉(zhuǎn)換為華法林期間，觀察到卒中發(fā)生率的升高。如果因病理性出血或已完成治療之外的原因而必須提前停用利伐沙班，則考慮給予另一種抗凝劑。出血風(fēng)險(xiǎn)：利伐沙班將使出血的風(fēng)險(xiǎn)升高，且可能引起嚴(yán)重或致死性的出血。在決定是否為具有較高出血風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)用利伐沙班時(shí)，必須權(quán)衡血栓栓塞事件的風(fēng)險(xiǎn)與出血的風(fēng)險(xiǎn)。與其他抗凝劑一樣，謹(jǐn)慎觀察服用利伐沙班的患者，以發(fā)現(xiàn)出血體征。建議在出血風(fēng)險(xiǎn)較高的情況下謹(jǐn)慎使用。如果發(fā)生嚴(yán)重出血，必須停用利伐沙班。臨床研究中，與VKA治療相比，接受利伐沙班長(zhǎng)期治療的患者中出現(xiàn)更多粘膜出血（即鼻衄、牙齦出血、胃腸道出血、泌尿生殖道出血）和貧血。因此，除進(jìn)行充分的臨床觀察之外，對(duì)血紅蛋白/紅細(xì)胞壓積的實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果做出恰當(dāng)判斷，可有助于發(fā)現(xiàn)隱匿性出血。對(duì)于一些出血風(fēng)險(xiǎn)較高的患者，治療開始后，要對(duì)這些患者實(shí)施密切監(jiān)測(cè)，觀察是否有出血并發(fā)癥和貧血體征與癥狀。而對(duì)于術(shù)后人群，可以通過定期對(duì)患者進(jìn)行體格檢查，對(duì)手術(shù)傷口引流液進(jìn)行密切觀察以及定期測(cè)定血紅蛋白來及時(shí)發(fā)現(xiàn)出血情況。對(duì)于任何不明原因的血紅蛋白或血壓降低都應(yīng)尋找出血部位。應(yīng)及時(shí)評(píng)估失血的體征及癥狀并考慮血液替代治療的必要性。在有活動(dòng)性病理性出血的患者中停用利伐沙班。在年齡20至45歲的健康受試者中利伐沙班的終末消除半衰期為5至9小時(shí)。合并使用影響止血的其他藥物將使出血風(fēng)險(xiǎn)升高。這些藥物包括阿司匹林、P2Y12血小板抑制劑、其他抗血栓劑、纖溶藥，以及非甾體類抗炎藥（NSAIDs）。合并使用聯(lián)合P-gp及強(qiáng)效CYP3A4抑制劑（例如，酮康唑及利托那韋），將使利伐沙班暴露量增加并可能使出血風(fēng)險(xiǎn)升高。盡管并不需要對(duì)利伐沙班治療進(jìn)行日常暴露量監(jiān)測(cè)，在某些特定情況下，例如藥物過量及急診手術(shù)，利伐沙班的水平可使用抗Xa因子標(biāo)準(zhǔn)試劑盒分析測(cè)得，了解利伐沙班暴露量有助于臨床決策。抗凝作用的逆轉(zhuǎn)：尚無針對(duì)利伐沙班的特異性的拮抗劑。由于與血漿蛋白的高度結(jié)合，利伐沙班預(yù)期無法被透析。硫酸魚精蛋白及維生素K預(yù)期不會(huì)影響利伐沙班的抗凝活性。在健康受試者中給予凝血酶原復(fù)合物濃縮劑（PCC）之后，觀察到凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)有部分逆轉(zhuǎn)。使用其他促凝血逆轉(zhuǎn)劑，例如活化凝血酶原復(fù)合物濃縮劑（APCC）或重組VIIa因子（rFVIIa），尚未經(jīng)過試驗(yàn)評(píng)估。參見[藥物過量]。
【藥物相互作用】CYP3A4和P–gp抑制劑將利伐沙班和酮康唑(400mg，每日一次[od])或利托那韋(600mg，每日兩次[bid])合用時(shí)，利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍，利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍,同時(shí)藥效顯著提高，可能導(dǎo)致出血風(fēng)險(xiǎn)升高。因此，不建議將利伐沙班與吡咯-抗真菌劑(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制劑全身用藥時(shí)合用。這些活性物質(zhì)是CYP3A4和P–gp的強(qiáng)效抑制劑。預(yù)計(jì)氟康唑?qū)τ诶ド嘲嘌帩舛鹊挠绊戄^小，可以謹(jǐn)慎地合并用藥。 作用于利伐沙班兩條消除途徑之一(CYP3A4或P–gp)的強(qiáng)效抑制劑將使利伐沙班的血藥濃度輕度升高，例如被視為強(qiáng)效CYP3A4抑制劑和中度P–gp抑制劑的克拉霉素(500 mg，每日兩次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍，使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不視為具有臨床相關(guān)性。 中度抑制CYP3A4和P–gp的紅霉素(500 mg，每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不視為具有臨床相關(guān)性。 抗凝血藥 合用依諾肝素(40 mg，單次給藥)和利伐沙班(10 mg，單次給藥)，在抗因子Xa活性上有相加作用，而對(duì)凝血試驗(yàn)(PT，aPTT)無任何相加作用。依諾肝素不影響利伐沙班的藥代動(dòng)力學(xué)。如果患者同時(shí)接受任何其它抗凝血藥治療，由于出血風(fēng)險(xiǎn)升高，應(yīng)該特別謹(jǐn)慎。非甾體抗炎藥/血小板聚集抑制劑 將利伐沙班和500 mg萘普生合用，未觀察到出血時(shí)間有臨床意義的延長(zhǎng)。盡管如此，某些個(gè)體可能產(chǎn)生更加明顯的藥效學(xué)作用。將利伐沙班與500 mg乙酰水楊酸合用，并未觀察到有臨床顯著性的藥代動(dòng)力學(xué)或藥效學(xué)相互作用。氯吡格雷(300 mg負(fù)荷劑量，隨后75mg維持劑量)并未顯示出藥代動(dòng)力學(xué)相互作用，但是在一個(gè)亞組的患者中觀察到了相關(guān)的出血時(shí)間的延長(zhǎng)，它與血小板聚集、P選擇蛋白或GPⅡb/Ⅲa受體水平無關(guān)。當(dāng)使用利伐沙班的患者合用非甾體抗炎藥(包括乙酰水楊酸)和血小板聚集抑制劑時(shí)，應(yīng)小心使用，因?yàn)檫@些藥物通常會(huì)提高出血風(fēng)險(xiǎn)。 CYP3A4誘導(dǎo)劑 合用利伐沙班與強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平，使利伐沙班的平均AUC下降約50％，同時(shí)藥效也平行降低。將利伐沙班與其它強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或圣約翰草)合用，也可能使利伐沙班血藥濃度降低。合用強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎。其它合并用藥 將利伐沙班與咪達(dá)唑侖(CYP3A4底物)、地高辛(P–gp底物)或阿托伐他�。–YP3A4和P–gp底物)合用時(shí)，未觀察到有臨床顯著性的藥代動(dòng)力學(xué)或藥效學(xué)相互作用。利伐沙班對(duì)于任何主要CYP亞型(例如CYP3A4)既無抑制作用也無誘導(dǎo)作用。未觀察到與食物之間有臨床意義的相互作用。實(shí)驗(yàn)室參數(shù) 正如預(yù)期，凝血參數(shù)(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：尚無利伐沙班用于妊娠期婦女的充分?jǐn)?shù)據(jù)。動(dòng)物研究顯示有生殖毒性。由于潛在的生殖毒性、固有的出血風(fēng)險(xiǎn)以及利伐沙班可以通過胎盤，因此，利伐沙班禁用于妊娠期婦女。育齡婦女在接受利伐沙班治療期間應(yīng)避孕。哺乳期：尚無哺乳期婦女使用利伐沙班的資料。動(dòng)物研究的數(shù)據(jù)顯示利伐沙班能進(jìn)入母乳。因此利伐沙班禁用于哺乳期婦女。必須決定究竟是停止哺乳還是停止利伐沙班治療。
【老年患者用藥】對(duì)老年患者（＞65歲）無需調(diào)整劑量。
【兒童用藥】由于缺乏安全性和療效方面的數(shù)據(jù)，不推薦將利伐沙班用于18歲以下的青少年或兒童。
【藥理毒理】1、藥理作用（1）利伐沙班是一種高選擇性，直接抑制因子Xa的口服藥物。通過抑制因子Xa可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子Ⅱ)，也并未證明其對(duì)于血小板有影響。（2）在人體中觀察到了利伐沙班對(duì)因子Xa活性呈劑量依賴性抑制的作用。利伐沙班對(duì)凝血酶原時(shí)間(PT)的影響具有量效關(guān)系，若用NeopLastin®進(jìn)行含量測(cè)定，則與血漿濃度密切相關(guān)(相關(guān)系數(shù)為0.98)。使用其它試劑會(huì)出現(xiàn)不同的結(jié)果。讀取PT應(yīng)在數(shù)秒內(nèi)完成，因?yàn)閲?guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)僅對(duì)香豆素類進(jìn)行了校準(zhǔn)和驗(yàn)證，不能用于其它抗凝藥。在接受骨科大手術(shù)的患者中，服用片劑后2-4小時(shí)(作用最強(qiáng)時(shí))，5/95（百分位數(shù)）的PT為(NeopLastin®)13～25秒(手術(shù)前的基線值為12～15秒)。 3）活化的部分凝血激酶時(shí)間(aPTT)和HepTest延長(zhǎng)也具有劑量依賴性；但不推薦將其用于評(píng)估利伐沙班的藥效。利伐沙班對(duì)抗因子Xa活性也有影響，然而，目前尚無校準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)。在臨床常規(guī)使用利伐沙班時(shí)不需要監(jiān)測(cè)凝血參數(shù)。2、毒理研究 （1）基于傳統(tǒng)的安全性藥理學(xué)、單劑量毒性、光毒性和遺傳毒性研究，非臨床數(shù)據(jù)顯示對(duì)人體無特殊危害。在重復(fù)劑量毒性研究中所觀察到的效應(yīng)主要是由于利伐沙班的擴(kuò)大藥效學(xué)活性導(dǎo)致的。在大鼠中，在有臨床意義的血藥濃度水平下，觀察到IgG和IgA血藥濃度升高。（2）動(dòng)物研究顯示了生殖毒性與利伐沙班的藥理學(xué)作用機(jī)制相關(guān)(例如出血并發(fā)癥)。在有臨床意義的血藥濃度下，觀察到胚胎-胎兒毒性(植入后丟失、骨化延遲/進(jìn)展、肝臟多發(fā)性淺色斑點(diǎn))和常見畸形發(fā)生率升高以及胎盤改變。在對(duì)大鼠進(jìn)行的出生前和出生后研究中，在對(duì)母體有毒性的劑量下，觀察到后代生存力降低。
【藥代動(dòng)力學(xué)】1、吸收：10mg的利伐沙班的絕對(duì)生物利用度較高(80%-100%)。利伐沙班吸收迅速，服用后2-4小時(shí)達(dá)到最大濃度(Cmax)。進(jìn)食對(duì)利伐沙班10mg片劑的AUC或Cmax無明顯影響，因此服用利伐沙班10mg片劑的時(shí)間不受就餐時(shí)間的限制。利伐沙班的藥代動(dòng)力學(xué)基本呈線性，直至達(dá)到約每日一次15mg劑量。更高劑量時(shí)，利伐沙班顯示出溶出限制性吸收，生物利用度和吸收隨著劑量增高而下降。這一現(xiàn)象在空腹?fàn)顟B(tài)下比在飽食狀態(tài)下更為明顯。利伐沙班藥代動(dòng)力學(xué)的變異性中等，個(gè)體間變異性(CV%)范圍是30%～40%，但在手術(shù)當(dāng)日和術(shù)后第一天暴露中變異性高(70%)。2、分布：利伐沙班與血漿蛋白（主要是血清白蛋白）的結(jié)合率較高，在人體中約為92%～95%。分布容積中等，穩(wěn)態(tài)下分布容積約為50升。3、代謝和消除：（1）在利伐沙班用藥劑量中，約有2/3通過代謝降解，然后其中一半通過腎臟排出，另外一半通過糞便途徑排出。其余1/3用藥劑量以活性藥物原型的形式直接通過腎臟在尿液中排泄，主要是通過腎臟主動(dòng)分泌的方式。（2）利伐沙班通過CYP3A4、CYP2J2和不依賴CYP機(jī)制進(jìn)行代謝。嗎啉酮部分的氧化降解和酰胺鍵的水解是主要的生物轉(zhuǎn)化部位。體外研究表明，利伐沙班是轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白P-gp(P-糖蛋白)和Bcrp(乳腺癌耐藥蛋白)的底物。（3）利伐沙班原型是人體血漿內(nèi)最重要的化合物，尚未發(fā)現(xiàn)主要的或具有活性的循環(huán)代謝產(chǎn)物。利伐沙班全身清除率約為10L/h，為低清除率藥物。以1mg劑量靜脈給藥后的清除半衰期約為4.5小時(shí)。以10mg劑量口服給藥后的清除率受到吸收率的限制，平均消除半衰期為7~11小時(shí)。4、老年用藥（>65歲）/性別：:老年患者的血藥濃度比年輕患者高，其平均AUC值約為年輕患者的1.5倍，主要是由于老年患者總清除率和腎臟清除率(明顯)降低。無需調(diào)整劑量。藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)無性別差異。5、體重差異：極端體重(<50kg或>120kg)對(duì)于利伐沙班的血漿濃度僅有輕微影響(小于25%)，無需調(diào)整劑量。6、種族差異：在白種人、非洲裔美國(guó)人、西班牙人、日本人或中國(guó)人患者中，未觀察到利伐沙班藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)具有臨床意義的種族間差異等。
【貯藏】不高于30℃密封保存。將藥品置于兒童觸及不到的地方。
【有效期】36個(gè)月。
【生產(chǎn)廠家】德國(guó)Bayer AG
【藥品上市許可持有人】拜耳醫(yī)藥保健有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字J20180075
【生產(chǎn)地址】德國(guó)Kaiser-Wilhelm-Allee,51368 Leverkusen,Germany分包裝企業(yè)地址:北京市北京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)榮京東街7號(hào)
【條形碼】6924147664298
【藥品本位碼】86900002000162
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