之樂(普羅布考片)
[英 文 名]: Probucol Tablets
[化 學 名]: 4.4-[(1-甲基乙叉基)二硫]雙[2.6-二(1.1-二甲基乙基)苯酚]
[藥理毒理]:之樂(普羅布考片)可抑制平滑肌細胞增殖,改善內皮細胞功能,PTCA術前4周至術后24周服用之樂1000mg/天,Bid,可顯著降低術后冠脈直徑縮小值、再狹窄率和再通率;之樂有效去除氧自由基,抑制血小板源性生長因子(PDGF)和白細胞介素-1的產(chǎn)生;之樂保護LDL免受氧化,避免OX-LDL對平滑肌細胞的化學吸引作用,防止平滑肌細胞增殖;之樂亦可能通過改變血管重組過程防止RS;之樂(普羅布考片)顯著降低血清總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)及LDL-C/HDL-C;之樂(普羅布考片)顯著降低氧化修飾低密度脂蛋白(OX-LDL)、提高患者運動耐量,減少心絞痛發(fā)作次數(shù)。
[藥代動力學]: (1)競爭性抑制羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA),從而減少膽固醇的合成,并通過受體或非受體機制來加速低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的分解代謝過程。(2)高脂溶性,能結合到脂蛋白之中,從而抑制細胞對LDL的氧化修飾,避免氧化修飾后的LDL(OX-LDL)損傷血管內皮,防止動粥形成。(3)抑制平滑肌細胞增殖,改善內皮功能。
[適 應 癥]:之樂(普羅布考片)用于預防PTCA后再狹窄(RS)、純合子及雜合子家族性高膽固醇血癥;非家族性高膽固醇血癥及糖尿病、腎病所致高膽固醇血癥,還可用于動脈粥樣硬化及黃瘤的消退。
[禁 忌 癥]: (1)患者應在治療整修過程中進低膽固醇、低脂肪飲食;(2)已知對之樂(普羅布考片)過敏者慎用;(3)孕婦及哺乳期婦女慎用。
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