拉西地平片(樂息平)
【藥品名稱】
通用名:拉西地平片
商品名:樂息平
英文名:Lacidipine Tablets
漢語拼音:Laxidiping Pian
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】藥理作用:拉西地平片(樂息平)為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道,主要擴張周圍動脈,減少外周阻力,降壓作用強而持久。對心臟傳導系統(tǒng)和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能,及抗動脈粥樣硬化作用?墒鼓I血流量增加而不影響腎小球濾過率,可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用,因此能防止移植患者出現環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。拉西地平片(樂息平)為高度脂溶性,它在脂質部分沉積并在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥,其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。
毒理作用:
通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亞急性,慢性毒理研究顯示, 最大重復劑量:鼠為32mg/kg(1個月)或20mg/kg(6個月),狗為8.5mg/kg(1個月)或5mg/kg(6個月)。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群(1mg/kg和5mg/kg)可發(fā)現齒齦增生。 致癌、致畸及致突變,通過研究本藥無致癌性,致畸性及致突變性。
【藥代動力學】
本品口服從胃腸道吸收迅速,由于肝臟廣泛首過代謝,生物利用度為2%-9%,用
更敏感分析方法平均為18.5%(4-52%)。吸收后95%藥物與蛋白結合,主要是白蛋白及
α-1-糖蛋白。本品經肝臟代謝,代謝產物主要為吡啶類似物及羧酸類似物,2種為吡啶
類,2種為羧酸類,主要通過膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷
峰比大于60%。 血漿清除率為1.1L/kg,穩(wěn)態(tài)時終末T1/2為12-15小時。
【適應癥】
拉西地平片(樂息平)用于高血壓。
【用法用量】
⑴成人 起始劑量4mg每日1次,在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3-4周
可增加至6mg,8mg一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。
⑵肝病患者初始劑量為2mg每日1次。
【不良反應】
⑴最常見的有頭痛,皮膚潮紅,水腫,眩暈和心悸。
⑵少見無力,皮疹(包括紅斑和搔癢),胃納不佳,惡心,多尿。
⑶極少數有胸痛和齒齦增生。
【禁忌癥】對本品成分過敏者。
【注意事項】
⑴肝功能不全者需減量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加強降血壓作用。
⑵拉西地平片(樂息平)不經腎臟排泄,腎病患者無需修改劑量。
⑶一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的
報告。
⑷雖然本品不影響傳導系統(tǒng)和心肌收縮,但理論上鈣拮抗藥影響竇房結活動及心肌
儲備,應予注意。竇房結活動不正常者尤應關注,有心臟儲備較弱患者亦應謹慎。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)尚無資料證實本品對人類妊娠的安全性,孕婦應用須權衡利弊。
(2)本品及其代謝物由乳汁排出,應用本品最好不授乳或停用本品。
(3)本品有引起子宮肌肉松弛的可能性,臨娩婦女應慎用。
【兒童用藥】
拉西地平片(樂息平)尚無用于兒童的經驗。
【老年患者用藥】
老年人初始劑量為2mg,每日1次,必要時可增至4mg及6mg,每日1次?梢蚤L
期連續(xù)用藥。
【藥物相互作用】
⑴與β阻滯劑、利尿藥合用,降壓作用可加強。
⑵與西咪替丁合用,可使本品血藥濃度增高。
⑶與地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,對24小時平均地高辛水平無影響。
⑷與普萘洛爾合用,可輕度增加兩者藥時曲線下面積(AUC)。
⑸與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環(huán)孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應。
【藥物過量】
尚無明確報道。但逾量可引起低血壓及心動過速,此時需用輸液及升壓藥。
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