(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊
【成份】鹽酸文拉法辛;瘜W名稱:(±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-環(huán)已醇鹽酸鹽。
【性狀】(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊為膠囊劑,內容物為白色粉末。
【藥理毒理】本品及其活性代謝物是神經系統5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取的強抑制劑,使突觸間隙中這兩種單胺遞質濃度增高,發(fā)揮抗抑郁作用。
【藥代動力學】口服吸收迅速而良好,單劑給藥時,僅有12.6%進入循環(huán),食物對本品及其代謝物的吸收無影響。t1/2平均為4小時,表觀分布容積為6L/kg,主要在肝代謝,原藥及其代謝物大部分由腎臟排泄。腎功能受損使萬拉法辛與其代謝物大約降低55%,消除半衰期明顯延長,因此,在肌酐清除率<30ml/min的腎病病人中,使用(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊時應注意調整劑量。對肝功能損害者必須減少劑量。
【適應癥】抑郁癥。
【用法和用量】口服。開始劑量為一次25mg,一日2~3次,逐漸增至一日75~225mg,分2~3次口服。最高量為一日350mg或遵醫(yī)囑。
【不良反應】可有胃腸道不適如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈或震顫等。少見不良反應有過敏性皮疹及性功能減退。可引起血壓升高,且與劑量呈正相關。大劑量時可誘發(fā)癲癇。突然停藥可見撤藥綜合癥如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、眩暈或感覺異常等。
【禁忌】對(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊過敏者禁用、正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用。
【注意事項】1.閉角型青光眼、癲癇患者慎用。
2.嚴重心臟疾患、高血壓、甲狀腺疾病、血液病患者慎用。
3.肝腎功能不全者慎用或減少用量。
4.用藥過程中應監(jiān)測血壓,血壓升高應減量或停藥。
5.停用時應逐漸減少劑量,已應用(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊6周或更長時間者,應在2周內逐漸減量。
6.患者出現有轉向躁狂發(fā)作傾向時應立即停藥。
7.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】慎用(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊。
【兒童用藥】慎用。
【老年患者用藥】 慎用(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊。
【藥物相互作用】 1.與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑或與單胺氧化酶抑制劑合用時,可引起高血壓、僵硬、肌陣攣、不自主運動、焦慮不安、意識障礙乃至昏迷和死亡。因此,在由一種藥物轉換為另一種藥物治療時,需7~14日的洗凈期。 2.與奎尼丁合用時,可使本品血藥濃度升高。 3.與-受體阻滯劑普萘洛爾、美多洛爾、噻嗎咯爾或與三環(huán)類抗抑郁藥阿米替林、氯米帕明、丙咪嗪或與抗心律失常藥普魯帕酮,可待因和美沙芬等合用,可競爭性地抑制本品的代謝。 4.與西米替丁合用時,可使(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊清除率降低。
【藥物過量】 藥物過量中毒指征為呆滯不動和昏睡。應對癥治療及支持療法。
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