倍他樂(lè)克(琥珀酸美托洛爾緩釋片)
【商品名稱】倍他樂(lè)克
【通用名稱】琥珀酸美托洛爾
【適 應(yīng) 癥】高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。
【用法用量】口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰開(kāi)服用,但不能咀嚼或壓碎,服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。劑量應(yīng)個(gè)體化,以避免心動(dòng)過(guò)緩的發(fā)生。下列是有效的用藥指導(dǎo):高血壓:47.5~95mg,一日一次。服用95mg無(wú)效的患者可合用其它抗高血壓藥,最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑,或者增加劑量。心絞痛:95~190mg,一日一次。需要時(shí)可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。在癥狀穩(wěn)定的心力衰竭中,與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、利尿劑、也可能與洋地黃類藥物聯(lián)合治療。患者患有穩(wěn)定性慢性心力衰竭,至少在最近6周未發(fā)生過(guò)急性心力衰竭,且至少在近2周未改變基本的治療。用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時(shí)會(huì)引起暫時(shí)的癥狀惡化。在某些病例,可以繼續(xù)治療或減少用量,而在另一些病例,可能需要停止治療。對(duì)于嚴(yán)重心力衰竭(NYHA IV)患者,只能由那些對(duì)心力衰竭治療特別訓(xùn)練有素的醫(yī)生決定是否開(kāi)始用倍他樂(lè)克(琥珀酸美托洛爾緩釋片)治療。心功能Ⅱ級(jí)的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量:治療起始的二周內(nèi),推薦的起始用量為23.75mg,一日一次。二周后,劑量可增至47.5mg,一日一次。此后,每二周劑量可加倍。長(zhǎng)期治療的目標(biāo)用量為190mg,一日一次。心功能Ⅲ-Ⅳ級(jí)的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量:推薦的起始用量為11.875 mg(23.75mg片的半片),一日一次。劑量應(yīng)個(gè)體化,在增加劑量過(guò)程中應(yīng)密切觀察患者,因?yàn)槟承┗颊叩男牧λソ甙Y狀可能會(huì)加重。1-2周后,劑量可加至23.75mg,一日一次。再過(guò)二周后,劑量可增至47.5mg,一日一次。對(duì)于那些能耐受更高劑量的患者,每二周可將劑量加倍,最大可至190mg,一日一次。對(duì)低血壓和(或)心動(dòng)過(guò)緩的患者,可能需要減少所合用藥物量或減少倍他樂(lè)克(琥珀酸美托洛爾緩釋片)的劑量。開(kāi)始的低血壓不一定意味著在長(zhǎng)期治療中患者不能耐受倍他樂(lè)克(琥珀酸美托洛爾緩釋片)的用量,但必須在病情穩(wěn)定后才能增加劑量。其他注意事項(xiàng)包括可能需要增加對(duì)腎功能的監(jiān)測(cè)。腎功能損害:腎功能對(duì)清除率無(wú)明顯影響,因此腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量。肝功能損害:通常肝硬化患者所用倍他樂(lè)克(琥珀酸美托洛爾緩釋片)的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害(如旁路手術(shù)患者)時(shí)才需考慮減少劑量。
【禁 忌】心源性休克。病態(tài)竇房結(jié)綜合征。Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者(肺水腫、低灌注或低血壓),持續(xù)地或間歇地接受β受體激動(dòng)劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動(dòng)過(guò)緩或低血壓。倍他樂(lè)克(琥珀酸美托洛爾緩釋片)不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭適應(yīng)癥患者,如果其平臥位收縮壓在多次測(cè)量時(shí)均低于100mmHg,在開(kāi)始治療前應(yīng)對(duì)其是否適用本品進(jìn)行重新評(píng)估。伴有壞疽危險(xiǎn)的嚴(yán)重外周血管疾病患者。對(duì)倍他樂(lè)克(琥珀酸美托洛爾緩釋片)中任何成份或其它β受體阻滯劑過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】倍他樂(lè)克(琥珀酸美托洛爾緩釋片)可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥,及合用洋地黃時(shí),必須慎重;甲儺愋(Prinzmetal氏)心絞痛的患者,在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此,非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療,β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。在罕見(jiàn)的情況下,原有的中度房室傳導(dǎo)異常加重(很可能導(dǎo)致房室阻滯)。β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對(duì)過(guò)敏反應(yīng)的治療,常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾,應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。在嚴(yán)重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭(心功能NYHA IV)患者中,有關(guān)本品的有效性/安全性的臨床對(duì)照研究資料有限,因此,這類患者的治療只能由經(jīng)驗(yàn)豐富且訓(xùn)練有素的醫(yī)生來(lái)開(kāi)始。心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不穩(wěn)定型心絞痛的有癥狀心力衰竭患者,因此急性心肌梗死合并心力衰竭時(shí),倍他樂(lè)克(琥珀酸美托洛爾緩釋片)治療的有效性/安全性資料仍然缺乏。本品禁用于癥狀不穩(wěn)定的、失代償?shù)男牧λソ。突然撤除β受體阻滯劑是危險(xiǎn)的,特別是在高危病人,可能會(huì)使慢性心力衰竭病情惡化并增加心肌梗死和猝死的危險(xiǎn)。因此,本品應(yīng)盡可能逐步撤藥,整個(gè)撤藥過(guò)程至少用二周時(shí)間,每次劑量減半,直至最后減至半片23.75mg片劑,停藥前最后的劑量至少給4天。若出現(xiàn)癥狀,建議更緩慢地撤藥。若手術(shù)前要停用倍他樂(lè)克(琥珀酸美托洛爾緩釋片),必須至少在48小時(shí)前停藥,除非有特殊情況,如甲狀腺毒癥和嗜鉻細(xì)胞瘤。
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