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【商品名】捷諾維

【通用名】捷諾維 磷酸西格列汀片

【漢語(yǔ)拼音】LinSuanXiGeLieTingPian

【英文名】sitagliptin

【主要成分】磷酸西格列�。�磷酸西他列汀）

【化學(xué)名】7-[(3R)～3-氨基-1-氧-4～(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氫-3-(三氟甲基)～1，2，4-三唑并[4，3-a]吡嗪磷酸鹽(1：1)。

【分子式】C16H15F6N5O·H3PO4·H2O

【分子量】523.32

【性狀】白色片劑。

【適應(yīng)癥】適用于2型糖尿病患者；用于運(yùn)動(dòng)，飲食、藥物控制不佳時(shí)，使用本藥能起到一定療效。

【用量用法】口服，每日1次，每次100mg；或遵醫(yī)囑。

【藥理毒理】屬于一類(lèi)全新的突破性創(chuàng)新藥物—二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑。它能夠提高一種被稱為“腸促胰島激素”的生理機(jī)制，通過(guò)影響胰腺中的β細(xì)胞和α細(xì)胞來(lái)調(diào)節(jié)葡萄糖水平。只有當(dāng)β細(xì)胞出現(xiàn)功能障礙而引起胰島素水平降低或者當(dāng)α細(xì)胞和β細(xì)胞發(fā)生功能障礙，令肝糖產(chǎn)生無(wú)節(jié)制增加時(shí)，才會(huì)通過(guò)抑制二肽基肽酶起作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】西他列汀為口服制劑，每日1次，每次100mg。研究發(fā)現(xiàn)，24h中只要血漿中西他列汀濃度>100nmol/L，就能起到有效抑制DPP～4的作用(抑制≥80%的DPP-4的活性)。同時(shí)也有研究發(fā)現(xiàn)，西他列汀200mg的治療效果并不優(yōu)于100mg。該藥的相對(duì)吸收速度較快，平均達(dá)峰時(shí)間為在藥物吸收后1～4h，且不受飲食影響，t-z=12.4h，濃度一時(shí)問(wèn)曲線下面積(AUC)為8.52／g·h·L，生物利用度為87%，與血漿蛋白的結(jié)合率較低(約38%)而且具有可逆性，但在組織中分布較廣，分布體積為198L，其清除主要是通過(guò)腎臟直接排出(79%)，其余的經(jīng)代謝后排出。對(duì)于腎臟功能不好的患者，應(yīng)適當(dāng)減少其用量。研究發(fā)現(xiàn)，對(duì)于輕度腎功能損害(內(nèi)生肌酐清除率為30～50mL·min)患者，只需用藥量的1/2，對(duì)于重度腎功能損害(內(nèi)生肌酐清除率<30mL·min)患者，只需用藥量的1/4。與其它降糖藥物合用時(shí)，西他列汀不會(huì)很明顯的改變其它降糖藥物的藥動(dòng)學(xué)途徑，而其它降糖藥物也不會(huì)明顯改變西他列汀的代謝途徑。

【不良反應(yīng)】詳細(xì)可對(duì)照“二甲雙胍”，較其輕。具體見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

【規(guī)格】100毫克*14片

【貯藏】密封，陰涼干燥保存。

【生產(chǎn)企業(yè)】意大利